JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，JAK3-IN-6 对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 Ki 值分别为 0.07 nM、320 nM 和 740 nM。JAK3-IN-6 对 JAK3 的选择性比对 BMX、EGFR、ITK 和 BTK 高。
| Cas No. |
1443235-95-7
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| 分子式 |
C19H18N4O3
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| 分子量 |
350.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，JAK3-IN-6 对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 Ki 值分别为 0.07 nM、320 nM 和 740 nM。JAK3-IN-6 对 JAK3 的选择性比对 BMX、EGFR、ITK 和 BTK 高。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JAK3-IN-6 是一种强效的 JAK3 抑制剂 (抑制常数为 0.15 nM)，在酶分析中，其对 JAK3 的选择性相较于 JAK1 高 4300 倍；在细胞报告基因分析中，(以 IL-2 和 IL-6 对比) 选择性为 67 倍，(以 IL-2 与促红细胞生成素 (EPO) 或粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GMCSF) 对比) 选择性为 140 倍；在人外周血单个核细胞 (PBMC) 分析中，(以 IL-7 与 IL-6 或 GMCSF 对比) 选择性大于 35 倍 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠胶原诱导性关节炎模型中进行给药，在炎症阶段，给予一定剂量的 JAK3-IN-6 可部分地逆转炎症反应和骨质疏松。JAK3-IN-6 能抑制白细胞增殖，而非红细胞增殖。JAK3-IN-6 可完全地抑制炎症反应的进程 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
35 mg/mL (99.89 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8541 mL | 14.2706 mL | 28.5413 mL | |
| 5 mM | 0.5708 mL | 2.8541 mL | 5.7083 mL | |
| 10 mM | 0.2854 mL | 1.4271 mL | 2.8541 mL | |
| 50 mM | 0.0571 mL | 0.2854 mL | 0.5708 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号