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肿瘤

癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品（9497）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0122	Berzosertib (VE-822)		Berzosertib (VE-822) 是选择性 ATR 抑制剂，Ki 值小于 0.2 nM，具有体外和体内活性。Berzosertib (VE-822) 也可抑制 ATM，Ki 为 34 nM。Berzosertib (VE-822) 可减少辐照癌细胞中细胞周期检查点的维持和同源重组，并增加持续性的 DNA 损伤。
SJ-MX0136	Vismodegib (GDC-0449)	维莫德吉	Vismodegib (GDC-0449) 是一种新型有效的，特异性 Hedgehog 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 3 nM。Vismodegib 也会抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。
SJ-MX0113	Adagrasib (MRTX849)	阿达格拉西布	Adagrasib (MRTX849) 是一种有效、口服可用、突变选择性的 KRAS^G12C 共价抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS^G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
SJ-MX0139	Binimetinib (MEK162)	贝美替尼	Binimetinib (MEK162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 12 nM。Binimetinib 可在人类 NSCLC 细胞系中诱导 G1 细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0601	CID755673		CID755673 是高效选择性的 PKD1 抑制剂，IC50 值为 182 nM。
SJ-MX0773	PHA-665752		PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。
SJ-MX0952	BAY-8002		BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1099	PQ401		PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0181	Caudatin	告达亭苷元	Caudatin 是白首乌中的甾体类物质，可以使细胞周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤、抗血管生成的作用。
SJ-MX1829	GSK1059615		GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR，IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
SJ-MX2141	TCS-OX2-29		TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
SJ-MN0502	Polyphyllin G	重楼皂苷G	Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的，具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8，-3 和 -9 的激活，诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX1375	GNE-317		GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂，能够穿过血脑屏障 (BBB)。
SJ-MN1464	Senkyunolide H	洋川芎内酯H	Senkyunolide H 是从Ligusticum chuanxiong Hort 中提取得到的天然化合物。
SJ-MX0717	A-366		A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM，A-366 对 G9a/GLP 的选择性比 21 个其他甲基转移酶高 1000 倍以上。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂，IC50 为 182.6 nM。A-366 对人 H3R 表现出很高的亲和力 (Ki = 17 nM)，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
SJ-MN2922	Propyl gallate	没食子酸丙酯	Propyl gallate 是一种常见的食品抗氧化剂。Propyl gallate 能抑制丙烯醛、乙二醛和甲基乙二醛的生成。Propyl gallate 具有抗炎、抗肿瘤和心脏保护作用。
SJ-MN5296	(Rac)-Hydnocarpin	次大风子素消旋体	(Rac)-Hydnocarpin 是从大风子树种分离得到的黄酮类化合物，对癌细胞具有中等的细胞毒性。
SJ-MX7282	NSC 663284		NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
SJ-MX7034	Daun02		Daun02 是拓扑异构酶抑制剂 Daunorubicin 的前药。
SJ-MX7778	G-5555		G-5555 是有效 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。