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JNK抑制剂

JNK抑制剂

JNK抑制剂相关产品(58)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0284 JNK-IN-8

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2 和 JNK3IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。

SJ-MN0659 Astragaloside IV 黄芪皂苷 IV

Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2(MMP)-9 的信号通路。Astragaloside IV 在体外具有诱导骨髓间充质干细胞定向分化为心肌样细胞的作用。

SJ-MX0185 SP600125

SP600125 (Nsc75890) 是一种口服有效的、可逆的、ATP 竞争性的 JNK 抑制剂,无细胞试验中抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM。SP600125 也是一种广谱的 serine/threonine kinases 抑制剂,包括 Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的 IC50 值为 60 nM、90 nM 和 70 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0296A Tomatidine 番茄碱

Tomatidine 通过阻断 NF-κBJNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。

SJ-MX2275 Seratrodast 塞曲司特

Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂,也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂,还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生,调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴,并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。

SJ-MX3585 AS601245

AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3),IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245 具有神经保护特性。

SJ-MN1626 Loureirin B 龙血素 B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。

SJ-MN1646 Sesamolin 芝麻林素

Sesamolin 可从 Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesamolin 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesamolin 通过抑制 JNKp38 MAPKs caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。Sesamolin 具有口服活性。

SJ-MN2349 Esculentoside H 商陆皂苷辛

Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。

SJ-MN3071 Silybin B 水飞蓟宾B

Silybin B (Silibinin B) 是一种口服有效的 Amyloid-β 聚集抑制剂及 ATR 通路激活剂,能够透过血脑屏障。Silybin B 抑制 Aβ 原纤维形成并促进无定形聚集体生成,同时激活 ATR 介导的 DNA 损伤修复通路,抑制 JNK/p38 MAPK 信号。Silybin B 可减轻 Cisplatin 诱导的神经元 DNA 损伤与凋亡 (apoptosis)。Silybin B 具有抗氧化应激、调节细胞周期及神经保护活性。Silybin B 主要用于阿尔茨海默病及 Cisplatin 化疗相关神经毒性的研究。

SJ-MX0742 Tanzisertib (CC-930)

Tanzisertib (CC-930) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂,抑制 JNK1JNK1 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外,Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1p38α,对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。

SJ-MX2191 JNK Inhibitor VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一个选择性的、ATP 性的 c-Jun N-末端激酶 (JNK-1, -2, -3) 抑制剂,抑制 JNK-1、JNK-2、JNK-3 的 Ki 值分别为 2 nM、4 nM、52 nM,对 JNK-1、JNK-2 的 IC50 值分别是 45 nM 和 160 nM。

SJ-MX3467 CC-401 hydrochloride

CC-401 hydrochloride 是一种有效的,特异性的,第二代 ATP 竞争性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。CC-401 hydrochloride 是所有三种形式的 JNK 的有效抑制剂,Ki 范围为 25 ~ 50 nM。CC-401 hydrochloride 以剂量依赖的方式抑制山梨醇诱导的 c-Jun 磷酸化,但是不能阻止山梨醇诱导的 JNK、p38 或 ERK 磷酸化。

SJ-MX3532 JNK-IN-7

JNK-IN-7 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2 JNK3IC50 分别为1.54 nM, 1.99 nM, 0.75 nM。此外,它还抑制 c-Jun 的磷酸化,c-Jun 是 JNK 激酶的直接底物。

SJ-MX2737A Trimebutine maleate 马来酸曲美布汀

Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

SJ-MX1793 TCS JNK 5a

TCS JNK 5a 是一种有效的 JNK3 抑制剂,pIC50 为 6.7。TCS JNK 5a 也抑制 JNK2pIC50 为 6.5。

SJ-MX9289 Gallic aldehyde 3,4,5-三羟基苯甲醛;五倍子醛

Gallic aldehyde 是一种从 Geum japonicum 中分离出来的 HSV-1 抑制剂,具有强大的抗病毒活性。

SJ-MX4001 Bentamapimod (AS602801)

Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对 JNK1/2/3IC50 值分别为 80/90/230 nM。

SJ-MX6723 Acenocoumarol 醋硝香豆素

Acenocoumarol 是一种抗凝血剂,功能如同一个 Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),在 S 期阻滞细胞周期。

SJ-MX2737 Trimebutine 曲美布汀

 Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK  NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。