Tanzisertib (CC-930) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂，抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外，Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38α，对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 300.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1160.00 | |
| 25 mg | ¥ 1940.00 | |
| 50 mg | ¥ 2900.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 700.00 |
| Cas No. |
899805-25-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H23F3N6O2
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| 分子量 |
448.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 是一种 ATP 竞争性、对依赖于 JNK 的蛋白质底物 c-Jun 和 JNK 所有亚型的磷酸化具有抑制作用的抑制剂，抑制 JNK1、JNK1 和 JNK3 的 IC50 分别为 61 nM、7 nM 和 6 nM。此外，Tanzisertib 还选择性抑制 ERK1 和 p38α，对应 IC50 分别为 0.48 μM 和 3.4 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Tanzisertib (CC-930) 可以抑制由 PMA 和植物血凝素刺激的人 PBMC 中磷酸化 cJun 的形成 [1]。 Tanzisertib (1-2 μM) 可显著减少肝细胞凋亡和坏死，消除负载 FC 的肝细胞中的细胞凋亡和坏死 [2]。 Tanzisertib (CC-930) 阻断由系统性硬化症中的促纤维化细胞因子激活的 JNK 途径 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Tanzisertib (10 和 30 mg/kg；p.o.) 在急性大鼠 LPS 诱导的 TNFα 生成 PK-PD 模型中抑制 23% 和 77% 的 TNFα 产生 [1]。 Tanzisertib (150 mg/kg) 在不同模型中预防纤维化的发展，但也可以诱导先前存在的纤维化消退 [3]。 Tanzisertib (60 mg/kg；每天 2 次，持续 10 周) 能够降低 SHR 大鼠糖尿病肾脏中的巨噬细胞和 ccl2 mRNA 水平，但未影响 SHR 的血压、肾脏肥大、肾小球高滤过、足细胞丢失、肾小球纤维化或肾小管间质损伤 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
89 mg/mL (183.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2300 mL | 11.1498 mL | 22.2995 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2300 mL | 4.4599 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1150 mL | 2.2300 mL | |
| 50 mM | 0.0446 mL | 0.2230 mL | 0.4460 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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