Bentamapimod (AS602801) - CAS:848344-36-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bentamapimod (AS602801)

目录号 : SJ-MX4001 纯度：98.13%

Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对 JNK1/2/3 的 IC50 值分别为 80/90/230 nM。

CAS No. :848344-36-5

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 540.00
10 mg	¥ 940.00
50 mg	¥ 1985.00
100 mg	¥ 3620.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

848344-36-5

分子式

C₂₅H₂₃N₅O₂S

分子量

457.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对 JNK1/2/3 的 IC50 值分别为 80/90/230 nM。

相关靶点

JNK

作用通路

MAPK Signaling Pathway

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
JNK1 ^[1]	JNK2 ^[1]	JNK3 ^[1]
80 nM	90 nM	230 nM

体外研究 (In Vitro)

Bentamapimod (AS 602801) 处理诱导细胞死亡，并相应地以剂量依赖的方式减少所有三个细胞系的活细胞数量，提示 Bentamapimod (AS 602801) 可能对肿瘤细胞具有选择性的细胞毒活性 ^[1]。

Bentamapimod (AS 602801) 对血清培养的非干细胞和来源于人类胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌和胶质母细胞瘤的癌症干细胞具有细胞毒性，其浓度不会降低正常人类成纤维细胞的活力 ^[1]。

Bentamapimod (AS 602801) 也抑制了Bentamapimod (AS 602801) 治疗后存活的肿瘤干细胞的自我更新和肿瘤启动能力 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

用 Bentamapimod (30 mg/kg) 治疗从患有子宫内膜异位症 (BWE) 的女性身上取出的异种移植物活检的裸鼠，可使 29% 的病变消退。单独使用醋酸甲羟孕酮 (MPA) 或黄体酮 (PR) 不会导致 BWE 病变消退，但将Bentamapimod (10 mg/kg ) 与 MPA 联合使用可导致 38% 的病变消退 ^[2]。

在人类子宫内膜器官培养 (来自健康女性) 中，使用 Bentamapimod 或 MPA 治疗可减少基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 释放到培养基中。在用 BWE 建立的器官培养物中，PR 或 MPA 未能抑制 MMP-3 的分泌，而单独的 AS 602801 或 MPA + Bentamapimod 抑制 MMP-3 的产生。在自体大鼠子宫内膜异位症模型中，与 GnRH 拮抗剂 Antide (84%) 相比，AS 602801 可使病变消退 48%。 Bentamapimod (AS 602801) 减少子宫内膜异位病变中的炎性细胞因子，而同侧角中的细胞因子水平不受影响。此外，Bentamapimod (AS 602801) 增强自然杀伤细胞活性，对子宫没有明显的负面影响 ^[2]。

参考文献

[1]. Messoussi A, et al. Recent progress in the design, study, and development of c-Jun N-terminal kinase inhibitors as anticancer agents. Chem Biol. 2014 Nov 20;21(11):1433-43.

[2]. Okada M, et al. The novel JNK inhibitor AS602801 inhibits cancer stem cells in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016 May 10;7(19):27021-32.

[3]. Palmer SS, et al. Bentamapimod (JNK Inhibitor AS602801) Induces Regression of Endometriotic Lesions in Animal Models. Reprod Sci. 2016 Jan;23(1):11-23.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	24 mg/mL (52.45 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1856 mL	10.9278 mL	21.8555 mL
	5 mM	0.4371 mL	2.1856 mL	4.3711 mL
	10 mM	0.2186 mL	1.0928 mL	2.1856 mL
	50 mM	0.0437 mL	0.2186 mL	0.4371 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。