Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对 JNK1/2/3 的 IC50 值分别为 80/90/230 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| 5 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1260.00 | |
| 50 mg | ¥ 1680.00 | |
| 100 mg | ¥ 3120.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
848344-36-5
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| 分子式 |
C25H23N5O2S
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| 分子量 |
457.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bentamapimod (AS602801) 是新型的、具有口服活性的、ATP竞争性的 JNK 抑制剂，对 JNK1/2/3 的 IC50 值分别为 80/90/230 nM。 |
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| 相关靶点 |
JNK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bentamapimod (AS602801) 处理诱导细胞死亡，并相应地以剂量依赖的方式减少所有三个细胞系的活细胞数量，这表明 Bentamapimod (AS602801) 可能对肿瘤细胞具有选择性的细胞毒活性 [2]。 Bentamapimod (AS602801) 对血清培养的非干细胞和来源于人类胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌和胶质母细胞瘤的癌症干细胞具有细胞毒性，其浓度不会降低正常人类成纤维细胞的活力 [2]。 Bentamapimod (AS602801) 也抑制了治疗后存活的肿瘤干细胞的自我更新和肿瘤启动能力 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
用 Bentamapimod (30 mg/kg) 治疗从患有子宫内膜异位症 (BWE) 的女性身上取出的异种移植物活检的裸鼠，可使 29% 的病变消退。单独使用醋酸甲羟孕酮 (MPA) 或黄体酮 (PR) 不会导致 BWE 病变消退，但将 Bentamapimod (10 mg/kg) 与 MPA 联合使用可导致 38% 的病变消退 [3]。 在人类子宫内膜器官培养 (来自健康女性) 中，使用 Bentamapimod 或 MPA 治疗可减少基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 释放到培养基中。在用 BWE 建立的器官培养物中，PR 或 MPA 未能抑制 MMP-3 的分泌，而单独的 AS 602801 或 MPA + Bentamapimod 抑制 MMP-3 的产生 [3]。 在自体大鼠子宫内膜异位症模型中，与 GnRH 拮抗剂 Antide (84%) 相比，AS 602801 可使病变消退 48%。Bentamapimod 减少子宫内膜异位病变中的炎性细胞因子，而同侧角中的细胞因子水平不受影响 [3]。 Bentamapimod 增强自然杀伤细胞活性，对子宫没有明显的负面影响 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
24 mg/mL (52.45 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1856 mL | 10.9278 mL | 21.8555 mL | |
| 5 mM | 0.4371 mL | 2.1856 mL | 4.3711 mL | |
| 10 mM | 0.2186 mL | 1.0928 mL | 2.1856 mL | |
| 50 mM | 0.0437 mL | 0.2186 mL | 0.4371 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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