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Calcium Channel抑制剂

Calcium Channel抑制剂

Calcium Channel抑制剂相关产品(151)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1924 Nimodipine 尼莫地平

Nimodipine (BAY-E 9736) 是一种具有口服活性,耐受性良好的光敏二氢吡啶钙拮抗剂。Nimodipine 可以用于脑血管疾病的研究。Nimodipine 能减少细胞内游离 Ca2+、Beclin-1 及细胞自噬。

SJ-MN0477 Tetrandrine 汉防己甲素

Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K通道。

SJ-MN0658 Vitamin C L-抗坏血酸;维生素 C

Vitamin C (L-Ascorbic acid) 是一种电子供体,也是一种内源性抗氧化剂。Vitamin C 选择性抑制 Cav3.2 通道 (Cav3.2 channels),IC50 为 6.5 μM。Vitamin C 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。Vitamin C 通过产生活性氧 (ROS) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。

SJ-MN0046 Thapsigargin 毒胡萝卜素

Thapsigargin (TG) 是一种非竞争性、细胞膜渗透性的肌/内质网 Ca2+-ATP 酶 (sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase,SERCAs) 介导的钙离子转运抑制剂 (IC50 具有细胞类型依赖性,范围约为 2-80 nM)。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤的功效。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV 和 SARS-CoV-2) 复制。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MD0008 Ruthenium Red 钌红

Ruthenium red (Ammoniated ruthenium oxychloride) 是一种聚阳离子染料,广泛用于电子显微镜 (EM) 下细胞、组织和营养细菌的观察。Ruthenium red 能与磷脂和脂肪酸反应强烈,并与酸性粘多糖结合。Ruthenium red 还是一种 L 型钙电流 (ICa) 阻断剂。

SJ-MX2208 2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。

SJ-MX4387 Penfluridol 五氟利多

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的,二苯基丁基哌啶抗精神病药物,可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活,减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长,MIC 为 7.81 µg/mL。

SJ-MX3972 Ethacrynic acid 依他尼酸

Ethacrynic acid 具有抗炎抗癌活性。Ethacrynic acid 是一种口服有效的利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs)Wnt 信号通路的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种放射增敏剂。Ethacrynic acid 可以抑制小鼠气道平滑肌 (ASM) 收缩。 Ethacrynic acid 可以增加眼睛房水流出用于青光眼的研究。

SJ-MX2202 Azelnidipine 阿折地平

Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂,口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道,抑制细胞外钙离子内流,发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用 。

SJ-MX1925 Felodipine 非洛地平

Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性 L 型 Ca2+ 通道阻断剂,IC50 为 0.15 nM。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。

SJ-MX2224 Ranolazine 雷诺嗪

Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa IKr IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

SJ-MN0120 Xanthone 呫吨酮

Xanthone 是一种单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂,IC50 为 0.84 µM。Xanthone 可抑制 Norepinephrine 和高钾诱导的血管收缩,IC50 分别为 60.26 μM 和 82.9 μM。Xanthone 可增加细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 含量并阻断 Ca2+ 通道。Xanthone 是多种药理活性化合物的骨架。

SJ-MN0625 Gabapentin (Neurontin) 加巴喷丁

Gabapentin (Neurontin) 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin (Neurontin) 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin (Neurontin) 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。

SJ-MX1724 Ebselen 依布硒

Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

SJ-MX1388 Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

SJ-MN0016 Catharanthine 长春质碱

Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine 具有抗癌活性。

SJ-MN0132 Cinchonine 辛可宁

Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物,对于疟疾、肿瘤、炎症、血小板凝结和肥胖都具有抑制作用。Cinchonine 通过激活 Caspase-3 蛋白抑制细胞增殖和自噬 (autophagy),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。