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CXCR拮抗剂

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SJ-MX0314A Plerixafor (AMD3100) 普乐沙福

Plerixafor (AMD3100,JM 3100,SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于 CXCR4 CXCL12 介导的趋化性,无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂,Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。

SJ-MX0676 AMG 487

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂,对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

SJ-BP0029 Motixafortide (BL-8040)

Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50 值约为 1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的 miR-15a/16-1 的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导 AML 胚的凋亡。

SJ-MX5639 ML 145

ML 145 是选择性,竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂,IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50 = 21.7 μM) 高超 1000 倍。ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。

SJ-MX0521 SB225002

SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合,IC50 为 22 nM,选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要,并参与炎症性疾病,如 COPD、类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。

SJ-MX0314B Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 普乐沙福八盐酸盐

Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。

SJ-MX3776 Nicotinamide N-oxide 烟酰胺-N-氧化物

Nicotinamide N-oxide 是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的 CXCR2 受体拮抗剂。

SJ-BP0340A Balixafortide TFA

Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 小于 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。

SJ-MX1527 IT1t dihydrochloride

IT1t dihydrochloride 是高效的 CXCR4 拮抗剂;抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用的 IC50 值为 2.1 nM。

SJ-MX5802 ML339

ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5CXCR4CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 > 79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。

SJ-MX2988 WZ811

WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 = 5.2 nM)。

SJ-MX4214B Mavorixafor hydrochloride

Mavorixafor hydrochloride (AMD-070 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor hydrochloride (AMD-070 hydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。

SJ-MX0902 AZD5069

AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX4214A Mavorixafor

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。

SJ-MX5770 TAK-779

TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5CXCR3 拮抗剂,对 CCR5Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。

SJ-MX2116 Navarixin

Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的,具有口服活性的变构的 CXCR1 CXCR2 拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。

SJ-MX3695 MSX-127

MSX-127 是一种新型的强效 CXCR4 受体拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。

SJ-MX10081 CXCR7 antagonist-1

CXCR7 antagonist-1 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子 (也称为 CXCL12 趋化因子) 或 I-TAC (也称为 CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病 (信息来自专利 WO2014085490A1,化合物 1.128)。

SJ-MX10081A CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病。
SJ-MX2117 Danirixin Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。