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PI3K抑制剂

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PI3K抑制剂相关产品（229）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0034 Alpelisib (BYL719) 阿培利司

Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM、250 nM、290 nM、1200 nM。Alpelisib (BYL-719) 具有抗肿瘤活性。
SJ-MN0032 3-Methyladenine (3-MA) 3-甲基腺嘌呤

3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。3-Methyladenine 通过抑制 III 型 PI3K 阻断自噬体形成来抑制自噬。3-Methyladenine 作用于 Vps34 和 PI3Kγ，在 HeLa 细胞中 IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (加热助溶)，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0063 Quercetin 槲皮素

Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1，也可以抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 可以显著增加成年大鼠齿状回中微管相关蛋白阳性细胞的数量。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。
SJ-MA0050 Wortmannin 渥曼青霉素

Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制 DNA-PK/ATM，在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3，IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。
SJ-MX0914 YM-201636

YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂，IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
SJ-MN1456 Phellodendrine 黄柏碱

Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
SJ-MX6711 iMDK

iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
SJ-MN0710 Ginkgolic Acid (C13:0) 白果新酸

Ginkgolic Acid (C13:0) (Ginkgoneolic Acid) 是一种防龋剂和 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 为 2.49 μM)。Ginkgolic Acid (C13:0) 具有抗菌和抗寄生虫活性。Ginkgolic Acid (C13:0) 也能抑制肥大细胞脱颗粒 (IC50 为 2.40 μM)。
SJ-MN0149 Flavokawain B

Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
SJ-MX0083 LY294002

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞，抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MN3362 α-Linolenic acid α-亚麻酸

α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。
SJ-MX0083A LY294002 hydrochloride

LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α、P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
SJ-MX7989 PI3K/Akt/mTOR-IN-2

PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0443 Esculetin 秦皮乙素

Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
SJ-MX1408 Bimiralisib (PQR309) 比米利塞，比米利司

Bimiralisi (PQR309) 是一种有效的，可渗透脑的，PI3K/mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kδ，PI3Kβ，PI3Kγ 和mTOR，IC50 分别为33 nM，451 nM，661 nM，708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。Bimiralisi (PQR309) 在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他 PI3K 相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对 PI3K/mTOR 具有较高选择性。
SJ-MX1424 Tianeptine sodium 噻奈普汀钠

Tianeptine sodium 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力，并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 具有抗抑郁，抗焦虑，神经保护作用，可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MN0026 Oroxin B

Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。 Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
SJ-MX0127 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 艾代拉里斯，艾代拉利司

Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂 (IC50 = 2.5 nM)，在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中显示出临床活性。Idelalisib 对 PI3K-δ 异构体的选择性比其他 PI3K I 类酶的选择性高 40 至 300 倍 (p110α、p110β 和 p110γ 的 IC50 分别为 820 nM、565 nM 和 89 nM)。Idelalisib 不会促进正常 T 细胞或自然杀伤细胞的凋亡，也不会降低抗体依赖性细胞毒性。
SJ-MX0508 PI-103

PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。
SJ-MX0557 Vps34-IN-1

Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬。
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