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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BA1129 | Patritumab | 帕曲妥单抗 |
Patritumab (Human Anti-ERBB3/HER3) 是一种针对 HER3 的中和单克隆抗体。Patritumab 与Cetuximab (SJ-BA1036) 具有协同作用，能够有效抑制 EGFR、HER2、HER3、ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 还诱导细胞凋亡并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植肿瘤的生长。 |
| SJ-BA1131 | Pertuzumab | 帕妥株单抗 |
Pertuzumab (Anti-ERBB2/HER2/CD340) 是一种人源化的 IgG1 单价克隆抗体，抑制 HER2 二聚化、破坏 HER2 与其他 HER 家族成员结合的能力。Pertuzumab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。 |
| SJ-BA1180 | Trastuzumab | 曲妥珠单抗 |
Trastuzumab (Anti-ERBB2/HER2/CD340) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 的胞外区域选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。 |
| SJ-BA1267 | Disitamab | 迪西妥单抗 |
Disitamab (Anti-ERBB2/HER2/CD340; RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)，Disitamab vedotin。Disitamab具有抗肿瘤和抗肿瘤活性。 |
| SJ-BA1387 | Margetuximab | 玛格妥昔单抗 |
Margetuximab (Anti-ERBB2/HER2/CD340; MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性，可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。 |
| SJ-BA1609 | Inetetamab | 伊尼妥单抗 |
Inetetamab (Anti-HER2; cipterbin) 是一种结合 HER2 受体结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-BA0013 | Trastuzumab emtansine | 恩美曲妥珠单抗 |
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。 |
| SJ-BA0014 | Trastuzumab deruxtecan | 德喜曲妥珠单抗 |
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。 |
| SJ-BA0015 | Disitamab vedotin | 维迪西妥单抗 |
Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。 |
| SJ-BA0016 | Trastuzumab-MMAE | 曲妥珠单抗-甲基澳瑞他汀E |
Trastuzumab MMAE 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由抗 HER2 抗体 Trastuzumab 通过 Mc linker 与单甲基 Auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Trastuzumab MMAE 有潜力用于实体瘤研究，主要是 HER2 阳性乳腺癌。 |
| SJ-MX0251 | Neratinib | 来那替尼 |
Neratinib (HKI-272) 是具有口服活性的、第二代针对 HER2 和 EGFR 多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是一种不可逆的泛 ErbB 受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 HER2 和 EGFR 的 IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。 |
| SJ-MX0144C | Lapatinib ditosylate monohydrate | 二甲苯磺酸拉帕替尼水合物 |
Lapatinib ditosylate monohydrate 是一种 HER2 (ErbB-2) 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，在无细胞试验中 IC50 分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib ditosylate monohydrate 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX1999 | CUDC-101 |
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 |
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| SJ-MX9969 | AG-825 | AG-825 是一种选择性、ATP竞争性，抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子。 | |
| SJ-MX4070 | HKI-357 |
HKI-357 是 EGFR 和 HER2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)、AKT 和 MAPK 磷酸化。 |
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| SJ-MX4871 | Selatinib |
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 HER2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。 |
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| SJ-MX9744 | Sunvozertinib |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、HER2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 HER2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。 |
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| SJ-MX1094 | PD168393 |
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 HER2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。 |
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| SJ-MX5977 | (S)-Sunvozertinib |
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFRL858R/T790M 突变和 HER2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。 |
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| SJ-MX2182A | BMS-599626 hydrochloride |
BMS-599626 hydrochloride (AC480 hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 EGFR 和 HER2 抑制剂，其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。 |
