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KEAP1-Nrf2系统是一个典型的双组分系统：其中KEAP1是亲电物的传感器，Nrf2是细胞保护基因协同激活的效应体。在细胞质中，KEAP1与CULLIN3 (CUL3)形成泛素E3连接酶复合物，并使Nrf2多泛素化，进而通过蛋白酶体系统快速降解Nrf2。因此，在非应激条件下，NRF2被合成，但不断被降解。然而，在亲电性或ROS应激条件下，KEAP1的活性半胱氨酸残基被直接修饰，这降低了KEAP1- CUL3复合体的泛素E3连接酶活性，从而稳定了Nrf2，因此Keap1失活诱导的Nrf2上调在肿瘤细胞中经常观察到。新生的NRF2可以直接转移到细胞核中，与sMAF蛋白形成异二聚体，与抗氧化反应元件(ARE)或亲电反应元件(EpRE)结合，并激活一组 phase II genes，从而作为一个主调控转录因子发挥作用。
在这种情况下，Nrf2作为一个有吸引力的分子在癌症的治疗靶点和大量的Nrf2抑制剂被开发。有趣的是，Nrf2诱导也被报道为加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5833 | HPPE |
HPPE (compound 236) 是具有口服活性且有效的 Bach1 抑制剂。Bach1 是 cap'n'collar 型碱性区亮氨酸拉链因子家族 (CNC-bZip) 的转录因子，可调控线粒体代谢，降低葡萄糖利用率。HPPE 可用于银屑病、多发性硬化症和 COPD 的研究。 |
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| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MX9318 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 | Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。 | |
| SJ-MX7919 | Ezetimibe ketone |
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。 |
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| SJ-MN1000 | 5,7-dihydroxychromone | 5,7-二羟基色酮 |
5,7-Dihydroxychromone 是一种 Cudrania tricuspidata 的提取物，可以激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-OHDA 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。5,7-Dihydroxychromone 抑制 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞中活化的 caspase-3，caspase-9 以及切割的 PARP 的表达。 |
| SJ-MN1144 | Danshensu | 丹参素 |
Danshensu (Dan shen suan A) 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 可减少活性氧 (ROS) 的产生，上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性，EC50 为 0.97 μM。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用，具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。 |
| SJ-MN4339 | Ergothioneine | 麦角硫因 |
Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。 |
| SJ-MN0993 | Chebulic acid | 诃子次酸 |
Chebulic acid 是一种从 Terminalia chebula 中分离出的酚羧酸化合物，具有很强的抗氧化活性，它打破了由晚期糖基化终产物 (AGEs) 诱导的蛋白质交联，抑制了 AGEs 的形成。Chebulic acid 对控制代谢参数升高、氧化应激和肝损害有效，支持其在哮喘，糖尿病和肝脏保护中的有益作用。 |
| SJ-MN0833 | Lentinan | 香菇多糖 |
Lentinan 是从香菇中提取的具有口服有效的、生物相容性的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。Lentinan 具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、降血脂等生物活性。 |
| SJ-MX9888 | KI696 isomer | KI696 isomer 是 KI696 的低活性异构体。KI696 是一种高亲和力探针，可破坏 Keap1/NRF2 相互作用。 | |
| SJ-MN0497 | 7-Hydroxyflavone | 7羟基黄酮 |
7-Hydroxyflavone 是从 Clerodendrum phlomidis 中分离出的一种黄酮类化合物，具有抗炎作用。7-Hydroxyflavone 能通过 ERK/Nrf2/HO-1 通路保护肾细胞免受尼古丁 (NIC) 诱导的细胞毒性。 |
| SJ-MN3031 | Sappanone A | 苏木酮A |
Sappanone A 是一种高异黄烷酮，可以减轻卵清蛋白引起的哮喘中的过敏性气道炎症。Sappanone A 通过调节 Nrf2 和 NF-κB 表现出抗炎作用。 |
| SJ-MN0527 | 4-Hydroxyphenylacetic acid | 4-羟基苯乙酸 |
4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。 |
| SJ-MN1612 | Dibenzoylmethane | 二苯甲酰甲烷 |
Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分，可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物，会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。 |
| SJ-MX9140 | Cipepofol | 环丙酚 |
Cipepofol (Ciprofol) 是一种新型 2,6-二取代苯酚衍生物，是一种 GABAA 受体的直接激动剂和正变构调节剂。Cipepofol 是在异丙酚结构修饰的基础上产生中枢神经抑制和促进睡眠作用。Cipepofol 可激活 Sirtuin1 (Sirt1)/Nrf2 通路。Cipepofol 通过减少心脏氧化应激、炎症反应和心肌细胞凋亡 (Apoptosis) 来保护心脏免受异丙肾上腺素 (ISO) 诱导的心肌梗死。 |
| SJ-MN5887 | Methyllucidone | Methyllucidone 是一种神经保护剂，可以从 Lindera erythrocarpa Makino 中分离出来。Methyllucidone 抑制 ROS 的产生，并激活抗氧化信号通路，包括 Nrf-2 和 PI3K。 | |
| SJ-MX7975 | DDO-7263 | DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物，是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性，并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。 | |
| SJ-MX7984 | Nrf2 activator-2 | Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。 | |
| SJ-MX7988 | Nrf2 activator-4 | Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤 | |
| SJ-MX7154 | ML334 | ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。 |
