Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能，导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症，肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。

HX531 是一种口服有效的 RXR 拮抗剂，其 IC50 为 18 nM，有抗黑色素瘤活性。HX531 可消除全反式维甲酸 (t-RA) 的抗凋亡作用，并通过瘦素依赖途径和 p53-p21Cip1 通路，发挥抗肥胖和抗糖尿病作用并导致 G0/G1 细胞周期阻滞。

Malabaricone C 是一种具有口服活性的非竞争性鞘磷脂合成酶 (SMS) 抑制剂，对 SMS 1 和 SMS 2 的 IC50 值分别为 3 μM 和 1.5 μM。Malabaricone C 降低小鼠体重增加，提高葡萄糖耐量，减少肝脏脂质积累，对高脂肪饮食诱导的脂肪肝有显著的预防作用。Malabaricone C 具有抗炎作用，发现于 Myristica cinnamomea King 的果实中。Malabaricone C 有望用于肥胖和由 T 细胞过度激活而引起的免疫性疾病的研究。

GYY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。

(±)-Naringenin 是一种可口服的抗炎剂，能够调节急性和慢性炎症反应，还具有抗氧化、神经保护、保肝和抗癌作用。(±)-Naringenin 通过激活肌细胞中 BKCa 通道对内皮剥脱血管起血管舒张作用。(±)-Naringenin 通过抑制 Toll 样受体 4/NF-κB 信号传导对实验性结肠炎具有保护作用，可用于血症、暴发性肝炎、纤维化和癌症研究。

Mebendazole (甲苯达唑) 是一种高效、广谱的抗线虫药。甲苯达唑对多形性乳腺母细胞瘤 (GBM) 也有抑制作用，抑制 Hedgehog 通路和微管蛋白 (tubulin) 聚合。Mebendazole (甲苯达唑) 具有口服活性，可透过血脑屏障。

Furazolidone 是一种单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，具有抗增殖、诱导凋亡和促进分化的活性。Furazolidone 可能通过与上调肿瘤抑制蛋白 p53 的稳定性，抑制白血病融合蛋白介导的骨髓转化。Furazolidone 在急性髓系白血病 (AML) 细胞系中展现出抗白血病活性，可用于抗 AML 的研究。

Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline) 是一种抗生素，是一种具有口服活性的抗生物膜剂。Nitroxoline 通过 Fe²⁺ 和 Zn²⁺ 的螯合减少铜绿假单胞菌生物膜的形成并诱导其分散。Nitroxoline 可用于尿路感染和癌症研究。

Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇，对癌细胞增殖具有抑制活性，可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛，以此降低其致癌性。在体内，Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化，可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调，以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。

Prucalopride succinate 是一种口服有效的，具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。

Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC50 为 5.22 nM。

Maprotiline hydrochloride 是一种可以口服的高选择性去甲肾上腺素再摄取 (noradrenergic reuptake) 阻滞剂，具有较强的抗抑郁，抗肿瘤和减轻神经性疼痛作用。Maprotiline hydrochloride 通过靶向 ERK 信号通路和 CRABP1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物，具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖，IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。

Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。

Nifuratel (NF 113) 是一种具有口服活性的广谱抗生素 (antibiotic)，具有抗原虫、抗菌、抗癌和抗炎活性，对念珠菌和滴虫也有很好的抑制效果。Nifuratel 也是一种 STAT3 抑制剂，显著抑制人胃癌细胞的生长和增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Nifuratel 还抑制肥大细胞介导的抗原过敏反应，可用于 IgE 介导的过敏性疾病的研究。

Eprinomectin (MK-397) 是一种阿维菌素。Eprinomectin 作为广谱杀菌剂，具有驱虫、杀虫和杀螨的活性。Eprinomectin 在前列腺癌细胞中可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) ，具有抗肿瘤的活性。

Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3， E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配体，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通过连接器与蛋白质的配体连接以形成 PROTAC 分子 (Proteolysis Targeting Chimera)。

Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。

(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。