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Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂

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SJ-MN0621 (S)-Glutamic acid L-谷氨酸

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体 (glutamate receptor) 激动剂,可以作用于谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

SJ-MX0054 Cisplatin 顺铂;氯氨铂;顺氯氨铂

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解

SJ-MX0040 RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MN0068 Gallic acid 没食子酸

Gallic acid 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX0153 ML385

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

SJ-MX0039 Erastin

Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0556 FIN56

FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。

SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MN0122 Artesunate 青蒿琥酯

Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。Artesunate 可直接与 MD2 结合,KD 值为 3.2 μM ,是 MD2 的竞争性抑制剂,抑制 MD2/TLR4 相互作用及下游信号通路。Artesunate 与 MD2 结合后,能诱导 MD2 发生功能性构象变化,靶向 MD2 的 IC50 为 407 nM。

SJ-MX1869 iFSP1

iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如 RSL3 (SJ-MX0040)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0208 Matrine 苦参碱

Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱,可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用,包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用,可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。

SJ-MA0089 Sulfasalazine 柳氮磺胺吡啶

Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物,它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物,用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂,通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα 和 IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。

SJ-MN0264 Hemin 氯化血红素

Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。

SJ-MX3999 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 γ-glutamylcysteine synthetase (γ-GCS) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌标本的 IC50 值分别为 1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。

SJ-MX6336 FINO2

FINO2 是一种有效的 ferroptosis 诱导剂。FINO2 抑制 GPX4 活性。FINO2 是一种稳定的氧化剂,将铁氧化为氧化亚铁并在不同的 pH 值下保持稳定。FINO2 引起广泛的脂质过氧化。

SJ-MN3274 Ammonium iron(III) citrate 柠檬酸铁铵

Ammonium iron(III) citrate (Ammonium ferric citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式,通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡 (ferroptosis)。Ammonium iron(III) citrate 可以增强蛋白质的产生。Ammonium iron(III) citrate 也常被用作食品补铁添加剂。

SJ-MX1640 PD146176

PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶 (15-LO) 抑制剂,对兔网织红细胞 15-LO 有抑制作用 (Ki=197 nM, IC50=0.54 μM)。PD146176 通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬作用逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

SJ-MX0373A Atorvastatin Calcium 阿托伐他汀钙

Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯,也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭,IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂, Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。