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Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂

Ferroptosis激活剂相关产品(61)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN3274 Ammonium iron(III) citrate 柠檬酸铁铵

Ammonium iron(III) citrate (Ammonium ferric citrate) 是一种非运铁蛋白结合的铁的生理形式,通过抑制 GPX4-GSS/GSR-GGT 轴活性诱导非小细胞肺癌中的铁死亡 (ferroptosis)。Ammonium iron(III) citrate 可以增强蛋白质的产生。Ammonium iron(III) citrate 也常被用作食品补铁添加剂。

SJ-MN0621 (S)-Glutamic acid L-谷氨酸

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体 (glutamate receptor) 激动剂,可以作用于谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

SJ-MX0153 ML385

ML385 是一种有效的选择性 Nrf2 抑制剂,IC50 为 1.9 µM。ML-385 阻断 Nrf2 下游靶基因表达,并增强卡铂和其他化疗药物对肺癌细胞 (NSCLC) 的治疗疗效。ML-385 对含有 KEAP1 突变的 NSCLC 细胞 (具有 Nrf2 功能) 具有特异性和选择性。

SJ-MX0039 Erastin

Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0373A Atorvastatin Calcium 阿托伐他汀钙

Atorvastatin Calcium 是一种具有口服活性的、3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,可以降低血液中的 LDL (“坏”) 胆固醇和甘油三酯,也可以提高高密度脂蛋白 (“好”) 胆固醇。Atorvastatin Calcium 抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭,IC50 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM。Atorvastatin Calcium 可诱导凋亡和自噬。

SJ-MX0335 Simvastatin 辛伐他汀

Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂, Ki 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成,降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3mPDGFRβFlt3c-KitIC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MN0095 Piperlongumine 荜茇酰胺

Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 reactive oxygen species (ROS),并选择性杀死癌细胞。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumine 还是 TrxR1 的直接抑制剂,对胃癌具有抑制活性;Piperlongumine 是一种新型的 CRM1 抑制剂。

SJ-MX0040 RSL3

RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种 Glutathione peroxidase 4 (GPX4) 的抑制剂 (Ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。RSL3 可使 GPX4 失活,介导 GPX4 所调节的铁死亡。在 HN3 耐受细胞中,RSL3 可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。

SJ-MX3999 L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 γ-glutamylcysteine synthetase (γ-GCS) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌标本的 IC50 值分别为 1.9 μM、8.6 μM 和 29 μM。

SJ-MX4377 TBHQ

TBHQ (Tert-butylhydroquinone) 是一种抗氧化剂,用于阻止脂质过氧化,具有多种细胞保护作用。TBHQ 也是 Nrf2 的激活剂,通过激活 Nrf2 来预防阿霉素 (DOX) 诱导的心脏毒性。TBHQ 也是一种 ERK 活化剂,逆转 Dehydrocorydaline (DHC) 对黑素瘤细胞增殖的抑制作用。

SJ-MX1640 PD146176

PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶 (15-LO) 抑制剂,对兔网织红细胞 15-LO 有抑制作用 (Ki=197 nM, IC50=0.54 μM)。PD146176 通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬作用逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。

SJ-MX0054 Cisplatin 顺铂;氯氨铂;顺氯氨铂

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完,不建议使用 DMSO 溶解

SJ-MX0686 ML162

ML162 是一种 GPX4 (谷胱甘肽过氧化物酶 4) 抑制剂,对突变型 RAS 癌基因表达细胞系具有选择性致死性,对表达 HRASG12V 和野生型 BJ 成纤维细胞的 IC50 分别为 25 和 578 nM。ML162 可诱导铁死亡 (Ferroptosis)。

SJ-MX0707 Lovastatin 洛伐他汀

Lovastatin (MK-803, Mevinolin) 是一种可以穿过血脑屏障的、HMG-CoA (3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A) 还原酶的竞争性抑制剂,用于降胆固醇 (降脂药)。Lovastatin 可触发自噬 (autophagy)。

SJ-MX0556 FIN56

FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 Glutathione Peroxidase 4 (GPX4) 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 (squalene synthase)。

SJ-MX0269 Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide

Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。

SJ-MX1869 iFSP1

iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如 RSL3 (SJ-MX0040)。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX1870 BAY 11-7085

BAY 11-7085 (BAY 11-7083) 是 NF-κB 激活和 IκBα 磷酸化的抑制剂,稳定 IκBα 的 IC50 值为 10 μM。

SJ-MX0144A Lapatinib 拉帕替尼

Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。Lapatinib 可诱导铁死亡 (ferroptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。