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JAK抑制剂

JAK抑制剂

JAK抑制剂相关产品(151)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0249 Atractylenolide I 白术内酯 I

Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。

SJ-MX4452 (Z)-LFM-A13

(Z)-LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 值分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。(Z)-LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。(Z)-LFM-A13 可用于癌症相关研究。

SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM,作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。

SJ-MX0032A Ruxolitinib (INCB018424) 芦可替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0117B Tofacitinib (CP-690550) 托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型 JAK 抑制剂,对 JAK3,JAK2,JAK1 的 IC50 分别为 1 nM,20 nM 和 112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib 在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂,并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面,具有临床安全性和有效性。

SJ-MX0878 Itacitinib (INCB39110) 伊塔替尼

Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。

SJ-MX0820 WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0658 4-Octyl Itaconate 4-辛基衣康酸;衣康酸盐

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂,可用于 2 型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化。

SJ-MX0313 Momelotinib (CYT387) 莫莫替尼

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

SJ-MX0191 Baricitinib (INCB028050) 巴瑞克替尼

Baricitinib (INCB028050) 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂,对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力,比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右,对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。Baricitinib 在浓度 <50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导,包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于 COVID-19 的治疗研究中。

SJ-MX0191A Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼

Baricitinib phosphate 是选择性和口服生物可利用的 JAK1/JAK2 抑制剂,对 JAK1 (5.9 nM) 和 JAK2 (5.7 nM) 具有纳摩尔效力,比作用于 JAK3 和 Tyk2 选择性高 70 和 10 倍左右,对 c-Met 和 Chk2 没有抑制作用。Baricitinib phosphate 在浓度小于 50 nM 时抑制多种促炎细胞因子的细胞内信号传导,包括 IL-6 和 IL-23。Baricitinib phosphate 被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于 COVID-19 的治疗研究中。

SJ-MX0301A Fedratinib hydrochloride hydrate

Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。

SJ-MX0301 Fedratinib (TG101348) 费德拉替尼

Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。

SJ-MN0978 Protosappanin A 原苏木素A

Protosappanin A (PTA) 是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。

SJ-MN1209 Crocin 西红花苷;西红花苷 I

Crocin (Crocin I) 是一种具有口服活性的可从 Crocus sativus 柱头中分离出的天然产物。Crocin通过 JAK 通路抑制肿瘤细胞增殖,促进细胞凋亡。Crocin 具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

SJ-MX2934 Cerdulatinib

Cerdulatinib  是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib 可用于研究自身免疫性疾病和 B 细胞恶性肿瘤。

SJ-MX2961 CEP-33779

CEP-33779 是一个新颖的、具有选择性和口服活性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM,比作用于 JAK1 和 TYK2 的选择性高 40 多倍和 800 多倍。CEP-33779 诱导已建立的结直肠肿瘤的消退,减少血管生成,并减少肿瘤细胞的增殖。

SJ-MN0759 FLLL32

FLLL32 是一种姜黄素的合成类似物,也是一种新型强效的 JAK2/STAT3 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFN-αIL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。

SJ-MX0908 Pacritinib 帕克替尼

Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2JAK2 V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3 D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。

SJ-MX4522A Peficitinib hydrobromide

Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1JAK2JAK3 Tyk2 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。