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FGFR抑制剂

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FGFR抑制剂相关产品（104）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0165 AZD4547

AZD4547 (ABSK 091) 是口服可用的，有效的和选择性的 FGFR 抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3，对应的 IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM 和 1.8 nM。AZD4547 (ABSK 091) 对 FGFR4 作用比较弱， IC50 为165 nM。AZD4547 对 IGFR，CDK2 和 p38 几乎没有作用活性。
SJ-MN0271 Ferulic acid sodium 阿魏酸钠

Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 μM 和 12.5 μM。
SJ-MX4418 Orantinib

Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
SJ-MX4460 KW-2449

KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0553C Dovitinib lactate hydrate 多韦替尼乳酸盐水合物

Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX0319A Infigratinib phosphate

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高 40 倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。
SJ-MX0673 PD173074

PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，PD173074 作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。
SJ-MX0911 Derazantinib (ARQ-087) 德拉替尼

Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
SJ-MX1813A Masitinib mesylate 甲磺酸马赛替尼

Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MA0573 Surfen dihydrochloride

Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。
SJ-MX9824 NSC12

NSC12 (NSC 172285) 是一种可口服的 FGF2/FGFR 相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
SJ-BA1022A Bemarituzumab (FUT8-KO)

Bemarituzumab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 FGFR2b 单克隆抗体，岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Bemarituzumab (FUT8-KO) 抗体 Fc 结构域多糖部分缺少核心岩藻糖，因此对人 FcγRIIIa 具有高亲和力。
SJ-MX0340A Ponatinib hydrochloride 普纳替尼盐酸盐

Ponatinib hydrochloride (AP24534 hydrochloride) 是 ponatinib 的盐酸盐。Ponatinib 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
SJ-MX0907B Pazopanib 帕唑帕尼

Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 为 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 为 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 为 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 为 140/130 nM)、c-fms (IC50 为 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
SJ-MN0646 2,5-Dihydroxybenzoic acid 龙胆酸

2,5-Dihydroxybenzoic acid 是水杨酸降解的活性代谢产物，具有广泛的生物活性，如抗炎、抗风湿和抗氧化性能。2,5-Dihydroxybenzoic acid 也是纤维母细胞生长因子 (fibroblast growth factor) 的强效抑制剂。
SJ-MX0046B Lenvatinib Mesylate 甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼

Lenvatinib (E7080) Mesylate 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、千细胞因子受体 (KIT) 和 转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0236 Nintedanib (BIBF 1120) 尼达尼布

Nintedanib (BIBF 1120) 是口服生物可利用的、吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性，同时靶向 VEGFR 1/2/3（IC50 值分别为 34 nM、13 nM 和 13 nM）、PDGFR α/β（IC50 值 59 nM 和 65 nM）和 FGFR 1/2/3（IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM）。 
SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0907A Pazopanib (GW786034) hydrochloride 盐酸帕佐帕尼

Pazopanib (GW786034) hydrochloride 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 = 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 = 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 = 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 = 140/130 nM)、c-fms (IC50 = 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib (GW786034) hydrochloride 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
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