NSC12 能抑制 FGF 依赖性的肿瘤生长、血管生成和转移 [1]。
NSC12 并不影响 FGF2/肝素的相互作用,但抑制 FGF2 与固定化受体结合 (IC50 约为 30 μM),NSC12 破坏 FGF2 与 FGFR1 的相互作用,对生长因子与肝素或 HSPGs 的相互作用活性没有影响。NSC12 还可与固定化 FGF3、FGF4、FGF6、FGF8、FGF16、FGF18、FGF20 和 FGF22 结合,Kd 值在 16-120 μM 范围内 [1]。
NSC12 通过与经典 FGF 亚族中的所有成员相互作用,发挥泛 FGF 抑制作用。NSC12 在表达 Klotho 的中国仓鼠卵巢细胞中阻碍 FGF23 介导的 FGFR1 激活。在除了 LLC 细胞意外的肿瘤细胞系中,NSC12 将引起处于细胞周期 S 期的细胞减少,而 LCC 细胞中 S 期细胞积累增多。在 CHO 转染细胞中,NSC12 抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的磷酸化。NSC12 在多种 FGF 依赖性的小鼠、人类癌细胞系中,抑制细胞增殖,而对 HCC827 癌细胞和非 FGF 依赖性癌细胞没有抑制作用 [1]。