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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX4406 | PIK-90 |
PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂，PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂，对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。 |
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| SJ-MX0151 | Copanlisib (BAY 80-6946) | 库潘尼西 |
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种高度选择性和强效的泛Ⅰ类 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 抑制的 IC50 分别为 0.5， 3.7， 6.4 和 0.7 nM。除 mTOR 外，Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 显示抗癌特性。 |
| SJ-MX0197 | Pictilisib (GDC-0941) |
Pictilisib (GDC-0941，RG7321) 是一种有效的、ATP 竞争性的 PI3Kα/δ 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 3 nM，对 p110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0235 | Paxalisib (GDC-0084) |
Paxalisib (GDC-0084) 是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR 的 Kiapp 分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。 |
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| SJ-MN4545 | D-Allose | D-阿洛糖 |
D-Allose 对多种癌细胞具有抗肿瘤活性。D-Allose 能够清除活性氧 (ROS)，并减少氧化应激损伤。D-Allose 通过抑制 TLR4/PI3K/AKT 信号通路发挥抗炎和神经保护作用。D-Allose 还具有抗高血压、抗冷冻和抗骨质疏松的活性。
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| SJ-MN1319 | Methyl Eugenol | 甲基丁香酚 |
Methyl Eugenol 是一种具有口服活性的东方果类小实蝇 (Hendel) 的诱捕剂。Methyl Eugenol 具有抗癌和抗炎活性。Methyl Eugenol 能诱导细胞自噬。Methyl Eugenol 可以用于肠缺血/再灌注损伤的研究。 |
| SJ-BP0028 | GO-203 TFA |
GO-203 TFA 一种针对上皮粘蛋白 (MUC1) 的优化小肽候选药物，具有抗肿瘤活性。 GO-203 TFA 与细胞表面的癌蛋白 MUC1 C 末端亚基相互作用，从而阻碍细胞间相互作用、信号传导和转移。GO-203 TFA 是一种靶向细胞内蛋白的抗癌肽。 |
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| SJ-MX0443 | Apitolisib (GDC-0980) |
Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MN4162 | Trilinolein | 甘油三亚油酸酯 |
Trilinolein 是一种口服有效的三酰甘油，靶向抑制 PI3K/Akt、Ras/MEK/ERK 信号通路及 MMP-2。Trilinolein 可减轻氧化应激、诱导凋亡 (apoptosis) 及抑制细胞迁移发挥作用。Trilinolein 可用于心血管疾病、脑血管疾病 (如脑缺血) 及非小细胞肺癌的研究领域。 |
| SJ-MN5080 | Fusaric acid | 萎蔫酸 |
Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。 |
| SJ-MX2844 | AS-605240 |
AS-605240 是 PI3-kinase γ (PI3Kγ) 的细胞渗透性、强效和选择性抑制剂，IC50 值为 8 nM，Ki 值为 7.8 nM。AS-605240 作用于 PI3Kγ 比作用于 PI3Kδ/β 和 PI3Kα 选择性分别高 30 和 7.5 倍以上。 |
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| SJ-MX3879 | AS-604850 |
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。 |
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| SJ-MX4394 | PF-4989216 |
PF-4989216 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。PF-4989216 对 mTOR 具有选择性，Ki 为 1440 nM。 |
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| SJ-MX4412 | IC-87114 |
IC-87114 是一种高效、高选择性的 PI3K p110δ 亚型小分子抑制剂。IC87114 对 PI3Kδ 抑制的 IC50 值为 0.5 μM，IC87114 对 PI3Kβ 和 PI3Kγ 抑制的 IC50 值分别是 75 和 29 μM，IC-87114 对 PI3Kα 抑制的 IC50 值大于 100 μM。 |
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| SJ-MX4423 | AMG319 |
AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 18 nM，选择性比作用于其他 PI3K 高 47 倍多。 |
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| SJ-MN1336 | Phellodendrine chloride | 盐酸黄柏碱 |
Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。 |
| SJ-MN1366 | Sophocarpine monohydrate | 槐果碱水合物 |
Sophocarpine monohydrate 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine monohydrate 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。 |
| SJ-MN1455 | Plantamajoside | 大车前苷 |
Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB，PI3K/akt，诱导凋亡 (Apoptosis)，改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK，integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。 |
| SJ-MN1471 | Veratramine | 藜芦胺 |
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。 |
| SJ-MN1601 | alpha-Bisabolol | alpha-红没药醇 |
alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇，具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡，和抑制 PI3K/Akt 信号通路，对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。 |
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