Paxalisib (GDC-0084) 是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR 的 Kiapp 分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1080.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 | |
| 100 mg | ¥ 4520.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 460.00 |
| Cas No. |
1382979-44-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H22N8O2
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| 分子量 |
382.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Paxalisib (GDC-0084) 是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR 的 Kiapp 分别为 2 nM，46 nM，3 nM，10 nM 和 70 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；mTOR
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR |
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Paxalisib (GDC-0084) 抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50 范围为 0.3-1.1 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠脑中，Paxalisib (GDC-0084) 显著地抑制 PI3K 信号通路，造成高达 90% 的 pAkt 信号受到抑制。GDC-0084 在 U87 和 GS2 原位移植瘤模型中，分别抑制了 70% 和 40% 的肿瘤生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8 mg/mL (20.92 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6149 mL | 13.0746 mL | 26.1493 mL | |
| 5 mM | 0.5230 mL | 2.6149 mL | 5.2299 mL | |
| 10 mM | 0.2615 mL | 1.3075 mL | 2.6149 mL | |
| 50 mM | 0.0523 mL | 0.2615 mL | 0.5230 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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