Paxalisib (GDC-0084) 是一种脑渗透性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR 的 Kiapp 分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PI3K;mTOR
PI3K/Akt/mTOR
Paxalisib (GDC-0084) 抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖,IC50 范围为 0.3-1.1 μM [2]。
在小鼠脑中,Paxalisib (GDC-0084) 显著地抑制 PI3K 信号通路,造成高达 90% 的 pAkt 信号受到抑制。GDC-0084 在 U87 和 GS2 原位移植瘤模型中,分别抑制了 70% 和 40% 的肿瘤生长 [2]。
[1]. Heffron TP, et al. Discovery of Clinical Development Candidate GDC-0084, a Brain Penetrant Inhibitor of PI3K and mTOR. ACS Med Chem Lett. 2016, 7(4):351-6.
[2]. Salphati L, et al. Brain Distribution and Efficacy of the Brain Penetrant PI3K Inhibitor GDC-0084 in Orthotopic Mouse Models of Human Glioblastoma. Drug Metab Dispos. 2016, 44(12):1881-1889.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.46%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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