IC-87114 是一种高效、高选择性的 PI3K p110δ 亚型小分子抑制剂。IC87114 对 PI3Kδ 抑制的 IC50 值为 0.5 μM，IC87114 对 PI3Kβ 和 PI3Kγ 抑制的 IC50 值分别是 75 和 29 μM，IC-87114 对 PI3Kα 抑制的 IC50 值大于 100 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 425.00 | |
| 10 mg | ¥ 645.00 | |
| 50 mg | ¥ 1775.00 | |
| 100 mg | ¥ 2785.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
371242-69-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H19N7O
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| 分子量 |
397.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
IC-87114 是一种高效、高选择性的 PI3K p110δ 亚型小分子抑制剂。IC87114 对 PI3Kδ 抑制的 IC50 值为 0.5 μM，IC87114 对 PI3Kβ 和 PI3Kγ 抑制的 IC50 值分别是 75 和 29 μM，IC-87114 对 PI3Kα 抑制的 IC50 值大于 100 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
IC87114 (10 μM；1 小时) 能有效灭活巨噬细胞中的 Akt。IC87114 单独处理 1 小时后可诱导 AP-1 DNA 结合活性。此外，IC87114 (10 μM) 与 TNF-α (0-20 ng/mL) 共刺激后，AP-1 DNA 结合活性明显强于单独用 TNF-α 刺激。IC87114 (10 μM) 在 TNF-α 处理或不处理巨噬细胞 24 小时后均能有效抑制 p110δ 的催化活性 (Akt 磷酸化) [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
IC-87114 (0.3 mg/kg)、PD 89059 (10 mg/kg) 和 BAY 11-7085 (10 mg/kg) 治疗可显著降低 OVA 诱导的炎症细胞流入气道及组织病理学气道重塑。然而，这些治疗并没有显著改善 OVA 诱导的 AHR。与 AG 1478 和 SU6656 相比，IC-87114、PD 89059 和 BAY 11-7085 诱导减少组织病理学气道重塑的效果较差 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8 mg/mL (20.13 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5162 mL | 12.5808 mL | 25.1617 mL | |
| 5 mM | 0.5032 mL | 2.5162 mL | 5.0323 mL | |
| 10 mM | 0.2516 mL | 1.2581 mL | 2.5162 mL | |
| 50 mM | 0.0503 mL | 0.2516 mL | 0.5032 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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