AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 240.00 | |
| 10 mg | ¥ 380.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1320.00 | |
| 100 mg | ¥ 2100.00 |
| Cas No. |
648449-76-7
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| 分子式 |
C11H5F2NO4S
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| 分子量 |
285.22
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。 |
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| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AS-604850 在 RAW264 小鼠巨噬细胞中抑制 C5a 介导的 PKB 磷酸化，IC50 为 10 μM [1]。 AS-604850 阻断 MCP-1 诱导的 PKB 磷酸化，并且在用 CSF-1 刺激 Pik3cg+/+ 或 Pik3cg-/- 小鼠的原代单核细胞后未产生影响 [1]。 As-604850 (0-30 μm；15 分钟；Pik3cg+/+ 小鼠的原代单核细胞) 以浓度依赖的方式抑制 MCP-1 介导的 PKB 及其下游底物 GSK3α 和 β 的磷酸化。在 Pik3cg+/+ 小鼠的原代单核细胞中，MCP-1 诱导的 p44/42 ERK (ERK1/2) MAPKs 磷酸化也以浓度依赖的方式降低 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AS-604850 (10-100 mg/kg；口服；4.5 或 4.25 小时；Balb/C 或 C3H 小鼠) 治疗可减少 RANTES 诱导的腹膜中性粒细胞募集，ED50 值为 42.4 mg/kg。在巯基乙酸盐诱导的腹膜炎模型中，AS-604850 (10 mg/kg；口服) 可使中性粒细胞募集减少 31% [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
57 mg/mL (199.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5061 mL | 17.5303 mL | 35.0607 mL | |
| 5 mM | 0.7012 mL | 3.5061 mL | 7.0121 mL | |
| 10 mM | 0.3506 mL | 1.7530 mL | 3.5061 mL | |
| 50 mM | 0.0701 mL | 0.3506 mL | 0.7012 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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