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PD-1/PD-L1

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PD-1/PD-L1相关产品（91）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-BP0023 Cilengitide TFA 西仑吉肽三氟醋酸

Cilengitide TFA 是一种强效的整合素（integrin）拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA  抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 nM 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-MX0784 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)

BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，它与 PD-L1 直接结合可阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用，其 IC50 为 18 nM，Kd 为 8 μM。BMS-202 是一种新型免疫调节剂，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0903 BMS-1

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1/PDL1-IN1) 是 PD1-PD-L1 蛋白质相互作用的小分子化合物抑制剂，也可以作为免疫调节剂，IC50 为 6-100 nM。
SJ-BP0199 Cilengitide 西仑吉肽

Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)、8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-MX1314 Sulindac 舒林酸

Sulindac (MK-231) 是一种非甾体类的 COX 抑制剂。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。
SJ-BP0044 AUNP-12

AUNP-12 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
SJ-MX0464 Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT-508) 是一种有效的、高度选择性的、口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT-508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT-508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
SJ-MN0223 Atranorin 荔枝素

Atranorin 是地衣的次生代谢产物和 Akt 抑制剂。Atranorin 通过影响 AP-1、Wnt 和 STAT 信号传导并抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞的运动性和肿瘤发生。Atranorin 对 DPPH、ABTS 自由基清除的 IC50 分别为 117 μM 和小于 10 μM。Atranorin 具有抗菌、抗炎抗氧化、抗糖化、 镇痛和抗肿瘤等多种活性。Atranorin 也具有促进伤口愈合等作用。Atranorin 能够用于骨髓增生异常综合征、肿瘤和炎症等多种疾病的研究。
SJ-MN1182 Panaxadiol 人参二醇

Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
SJ-MX3567 JQ-1 carboxylic acid

JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种 BET 溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向 BET- 溴结构域。
SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone 已被证明具有神经保护和抗炎活性。
SJ-MX6796 Acesulfame potassium 乙酰舒泛钾

Acesulfame potassium 是一种人造甜味剂。Acesulfame potassium 的长期使用会影响认知功能，可能通过改变小鼠的神经代谢功能。Acesulfame potassium 可通过 ERK1/2-mTORC1-ULK1 通路，抑制 RIL-175 和 SK-Hep1 细胞中 PD-L1 的自噬降解，可能与癌细胞免疫逃逸相关。Acesulfame potassium 可用于神经疾病、代谢疾病、癌症以及免疫逃逸领域的研究。
SJ-MX4647 RBN013209

RBN013209 是一种口服有效的 CD38 小分子抑制剂，对人 CD38 的 IC50 为 0.01-0.1 μM。RBN013209 在肿瘤细胞和 PBMCs 中阻止细胞外 NAD+ 转化为 ADPR 或者 cADPR。RBN013209 可用于肿瘤的研究。此外，RBN013209 可以使 CAR-T 细胞维持初始状态和中央记忆状态，降低细胞活化标志物和与衰竭相关的抑制受体的表达。
SJ-MN1229 Icariside I 淫羊藿次苷I

Icariside I 是一种具有口服活性的 Icarlin 代谢产物。Icariside I 通过同时调节成骨细胞和破骨细胞分化改善雌激素缺乏引起的骨质疏松症。Icariside I 促进 ATP 或 Nigericin 诱导的 mtROS 产生以及 NLRP3 炎症小体激活并引起特异质肝毒性。Icariside I 不会改变 NLRC4 和 AIM2 炎性小体的激活。Icariside I 通过靶向 IL-6/STAT3 通路抑制乳腺癌的增殖、凋亡 (apoptosis)、侵袭和转移。
SJ-BA1015 Atezolizumab 阿特珠单抗

Atezolizumab (anti-PD-L1，MPDL3280A) 是人源化 IgG1 单克隆抗体，阻止 PD-L1 与 PD-1 和 B7.1 的相互作用，但不影响 PD-L2 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 可用于癌症研究。
SJ-BA1017 Avelumab 阿维鲁单抗

Avelumab (Anti-Human PD-L1) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体 (mAb)，具有潜在的抗体依赖性细胞介导细胞毒作用 (ADCC)。Avelumab 可增强多种表达 PD-L1 的癌细胞系的 ADCC。Avelumab 可用于脊索瘤的研究。
SJ-MX0489 BMS-1166

BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
SJ-BP0044A AUNP-12 TFA

AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
SJ-MX9767 Evixapodlin

Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，IC50 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。
SJ-MX4941A BMS-1001

BMS-1001 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂，EC50 值为 253 nM。BMS-1001 具有细胞毒性低的特点。BMS-1001 可减轻可溶性 PD-L1 对 T 细胞受体介导的 T 淋巴细胞活化的抑制作用。
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