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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MA0337 | Sulfisoxazole | 磺胺异恶唑 |
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种具有口服活性的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，对内皮素受体 A 和 B 的 IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 是磺胺类抗菌剂 (antibacterial)。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。 |
| SJ-MX2120 | BQ-123 |
BQ-123 是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。 |
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| SJ-MX2121 | Bosentan hydrate | 波生坦水合物 |
Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人 SMC 中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
| SJ-MX1839 | Zibotentan | 齐泊腾坦 |
Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
| SJ-MX0868 | Macitentan | 马西替坦 |
Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体) 双拮抗剂，IC50 为0.5 nM和391 nM。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压（PAH）的潜力。 |
| SJ-MX0827 | Ambrisentan | 安贝生坦 |
Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体 (ETAR) 拮抗剂，IC50 为18 nM，它可用于治疗肺动脉高血压（PAH）。 |
| SJ-MX6691 | Aprocitentan | N-去丙基马西替坦杂质3 |
Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。Aprocitentan 是一种抗高血压剂。 |
| SJ-MX2901A | Atrasentan |
Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。 |
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| SJ-MX2901 | Atrasentan hydrochloride | 盐酸阿曲生坦 |
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。 |
| SJ-MX2830 | Sitaxsentan sodium | 司他生坦钠 |
Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的 内皮素 A 受体 (ETA) 拮抗剂，其 IC50 为1.4 nM，Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan sodium 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan sodium 抑制 ET-1 诱导的磷酸肌肽转换。Sitaxsentan sodium 可显著缓解肺动脉高压 (PAH) 症状。Sitaxsentan sodium 可用于 PHA 的研究。 |
| SJ-MX1587 | Sparsentan |
Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II 1 型 (angiotensin II type 1 ) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。 |
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| SJ-MX9459 | BMS 182874 | BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。 | |
| SJ-MX3958 | Darusentan | 达卢生坦 | Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高 100 多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。 |
| SJ-MX4218 | Ro 46-8443 | Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。 | |
| SJ-MX2121A | Bosentan | 波生坦 | Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
| SJ-MX5220 | IRL 2500 | IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。 | |
| SJ-MX6724 | Avosentan | Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。 | |
| SJ-MX7310 | Nebentan | Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。 | |
| SJ-MX5674 | BQ-788 sodium salt | BQ-788 sodium salt 是一种有效，选择性的 ETB 受体拮抗剂，在人类 Girrardi 心脏细胞中抑制 ET-1 与 ETB 受体结合的 IC50 为 1.2 nM。 | |
| SJ-MX3542 | Ro 46-2005 | Ro 46-2005 是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞 (ETA 受体), IC50 值为 220 nM。 |
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