Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。Sulfisoxazole 对内皮素受体 ETA 和 ETB 的 IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
抗生素
用不同浓度的 Sulfisoxazole (50、100 和 200 µM) 处理癌细胞对胞外囊泡 (EV) 的释放无明显影响,而阳性对照神经酰胺抑制剂 GW4869 在低浓度 (5µM) 时可抑制 EV 分泌 [2]。
Sulfisoxazole 在乳腺癌异种移植物的小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤和抗转移作用,参与生物合成和 sEV 分泌的蛋白质的表达降低,并触发多泡内体与溶酶体共定位降解 [3]。
[1]. Chan MF, et al. Identification of a new class of ETA selective endothelin antagonists by pharmacophore directed screening. Biochem Biophys Res Commun. 1994 May 30;201(1):228-34.
[2]. Fonseka P, et al. Sulfisoxazole does not inhibit the secretion of small extracellular vesicles. Nat Commun. 2021 Feb 12;12(1):977.
[3]. Im EJ, et al. Sulfisoxazole inhibits the secretion of small extracellular vesicles by targeting the endothelin receptor A. Nat Commun. 2019 Mar 27;10(1):1387.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.99%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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