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Bosentan hydrate

目录号 : SJ-MX2121 别名 : Ro 47-0203 hydrate; Ro-47-0203 hydrate; Ro47-0203 hydrate 中文名称 : 波生坦水合物
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.91%

Bosentan hydrate 是一种双重 endothelin-1 (ET-1) 受体拮抗剂，可竞争性、特异性结合 ETA 和 ETB 受体，进而阻断 ET-1 与其受体的结合。在人 SMC 中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。

CAS No. : 157212-55-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
10 mg ¥  160.00
50 mg ¥  360.00
100 mg ¥  560.00
200 mg ¥  900.00
500 mg ¥  1660.00
1 g 咨询
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  180.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
157212-55-0
分子式
C27H31N5O7S
分子量
569.63
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bosentan hydrate 是一种双重 endothelin-1 (ET-1) 受体拮抗剂，可竞争性、特异性结合 ETA 和 ETB 受体，进而阻断 ET-1 与其受体的结合。在人 SMC 中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
相关靶点
Endothelin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
心血管；内分泌；肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki
ETA receptor, in human SMC [1] ETA receptor, in human SMC [1]
4.7 nM 95 nM
体外研究 (In Vitro)

Bosentan (BOS) hydrate 竞争性和特异性拮抗125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上 ETA 受体和人胎盘细胞上 ETB 受体的结合。Bosentan hydrate 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I-标记检测 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在高血压大鼠中，在 Bosentan hydrate 100 mg/kg 的基础上给予 30 mg/kg 的 Macitentan 进一步降低平均动脉血压 (MAP=19 mm Hg)。相反，在 Macitentan 之上给予 Bosentan hydrate 不能诱导 MAP 的进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg 在 Bosentan hydrate 的基础上进一步降低平均肺动脉压 (MPA=4 mm Hg)，而在 Macitentan 的基础上给予 Bosentan hydrate 的最大有效剂量不引起任何额外的 MPAP 降低 [2]。
参考文献

[1]. Dhillon S, et al. Bosentan: a review of its use in the management of mildly symptomatic pulmonary arterial hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 2009;9(5):331-50. 

[2]. Iglarz M, et al. Comparison of pharmacological activity of macitentan and bosentan in preclinical models of systemic and pulmonary hypertension. Life Sci. 2014 Nov 24;118(2):333-9.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (175.55 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7555 mL 8.7776 mL 17.5553 mL
5 mM 0.3511 mL 1.7555 mL 3.5111 mL
10 mM 0.1756 mL 0.8778 mL 1.7555 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1756 mL 0.3511 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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