Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人 SMC 中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
| Cas No. |
157212-55-0
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| 分子式 |
C27H31N5O7S
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| 分子量 |
569.63
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人 SMC 中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 |
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| 相关靶点 |
Endothelin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
心血管；内分泌；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bosentan (BOS) hydrate 竞争性和特异性拮抗125I 标记的 ET-1 与人平滑肌细胞 (SMC) 上 ETA 受体和人胎盘细胞上 ETB 受体的结合。Bosentan hydrate 与人 SMC 上的 ETA 受体的体外结合亲和力为 4.7 nM，与人 SMC 或胎盘细胞上的 ETB 受体的亲和力为 41 或 95 nM。在体外 125I-标记检测 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在高血压大鼠中，在 Bosentan hydrate 100 mg/kg 的基础上给予 30 mg/kg 的 Macitentan 进一步降低平均动脉血压 (MAP=19 mm Hg)。相反，在 Macitentan 之上给予 Bosentan hydrate 不能诱导 MAP 的进一步降低。在肺动脉高压大鼠中，Macitentan 30 mg/kg 在 Bosentan hydrate 的基础上进一步降低平均肺动脉压 (MPA=4 mm Hg)，而在 Macitentan 的基础上给予 Bosentan hydrate 的最大有效剂量不引起任何额外的 MPAP 降低 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (175.55 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL | |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL | |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL | |
| 50 mM | 0.0351 mL | 0.1756 mL | 0.3511 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
