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Sirtuin抑制剂

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Sirtuin抑制剂相关产品（43）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0272 Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。
SJ-MV0061 Nicotinamide (Vitamin B3) 烟酰胺

Nicotinamide (Vitamin B3) 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。Nicotinamide 是 SIRT1 抑制剂，IC50 在 50-180 μM 之间。Nicotinamide 也抑制 SIRT2，IC50 为 2 μM。Nicotinamide 可以将小鼠 ES 细胞诱导分化为胰岛素分泌细胞。
SJ-MX0983 OSS_128167

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。
SJ-MX0485 AGK2

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。
SJ-MX4665 SirReal2

SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂，可抑制 SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II, IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
SJ-MX0965 Sirtinol

Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。
SJ-MX5820 SIRT1-IN-1

SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂，IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2，IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚，是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂，具有抗病毒活性。
SJ-MX1403 AK-7

AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 15.5 μM。
SJ-MX2038 AK-1

AK-1 是一种有效的，特异性的和细胞可渗透的 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 12.5 μM。
SJ-MX0635 3-TYP

3-TYP 是一种 SIRT3 抑制剂 (IC50 为 38 μM)，也是甲硫氨酸氨肽酶 2 和吲哚胺 2,3-双加氧酶的抑制剂。3-TYP 可能存在许多需要检查的脱靶点，例如 NAD 依赖性酶，包括脱氢酶。
SJ-MX1120 Salermide

Salermide 是 Sirt1 和 Sirt2 的抑制剂，可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
SJ-MX4004 SIRT-IN-1

SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂，其 IC50 值分别为 15、10 和 33 nM。
SJ-MX8706 SIRT2-IN-11

SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡，激活 CDKN1A，PUMA 和 NOXA 的表达，并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
SJ-MX2984 Tenovin-1

Tenovin-1 是一种小分子 p53 激活剂，可防止 MDM2 介导的 p53 降解。它通过抑制 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的蛋白去乙酰化活性发挥作用。Tenovin-1 具有潜在的癌症研究的潜力。
SJ-MN1273 Dihydrocoumarin 二氢香豆素

Dihydrocoumarin 是在 Melilotus officinalis 中发现的一种化合物。Dihydrocoumarin 是酵母 Sir2p 抑制剂。 Dihydrocoumarin 还抑制人 SIRT1 和 SIRT2，IC50 分别为 208 mM 和 295 mM。
SJ-MX0775 Thiomyristoyl 硫代肉豆蔻酰

Thiomyristoyl (TM) 是一种高效的、特异性 SIRT2 抑制剂，IC50 为 28 nM。Thiomyristoyl 抑制 SIRT1 的 IC50 值为 98 μM，而在浓度高达 200 μM 时，对 SIRT3 没有抑制作用。
SJ-MX4945 SIRT7 inhibitor 97491

SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5844 Inauhzin

Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂，同时为 p53 的激活剂，可用于癌症研究。
SJ-MX1706 Tenovin-6

Tenovin-6 是 Tenovin-1的类似物，是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。
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