Tenovin-1 是一种小分子 p53 激活剂,可防止 MDM2 介导的 p53 降解。它通过抑制 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的蛋白去乙酰化活性发挥作用。Tenovin-1 具有潜在的癌症研究的潜力。
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Nature. 2025 Mar;
639(8055):800-807.
Int J Biol Sci.
2023 Apr 17;19(7):2220-2233.
Cell Death Dis.
2023 Jul 17;14(7):445.
ACS Nano.
2023 May 9;17(9):8141-8152.
J Control Release.
2024 Mar:367:637-648.
2024 Apr 9;18(14):9895-9916.
Biomaterials.
2024 Jun:307:122523.
2024 May:369:444-457.
J Hazard Mater.
2024 Jun 5:471:134437.
Food Hydrocoll.
2024 May 14;115:110192
Food Chem.
2024 Jun 6:456:139936.
Appl Mater Today.
2024 Aug:39:102314.
Clin Transl Med .
2024 Oct;14(10):e70037.
Acta Pharm. Sin. B.
2024.September.2.
2024.August.26.
Cell Death Dis .
2024 Sep 11;15(9):665.
Adv Sci (Weinh) .
2024 Sep;11(35):e2308417.
Redox Biol .
2024 Dec 12:79:103465.
Cancer Res.
2025 Feb 1;85(3):585-601.
Immunity.
2025 Feb 25:S1074-7613(25)00070-6.
Biomaterials .
2024 Dec:311:122675.
ACS Nano .
2024 Aug 27;18(34):23014-23031.
Adv Mater .
2025 Jan;37(3):e2409130.
Nano today.
2025. April; 61:102604
Adv Mater.
2024 Feb;36(8):e2309332.
In solvent
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Tenovin-1 保护 p53 免受 mdm2 介导的降解,对 p53 的合成影响很小 [1]。 Tenovin-1 靶向 p53 上游的一个因子,该因子不仅调节 p53 功能,还调节其他细胞通路 [1]。 Tenovin-1 (10 μM) 抑制 SirT2 去乙酰化酶活性 [1]。 Tenovin-1 (1-10 μM) 诱导 SK-N-MC 细胞呈钟形浓度依赖性死亡 [2]。 Tenovin-1 改变 Bcl-2 家族成员的基因和蛋白表达。然而,Tenovin-1 在较低浓度下对 mRNA 和蛋白质表达水平的影响比较高浓度下更强 [2]。 在 p53 野生型 WE-68 细胞中,Tenovin-1 诱导的细胞毒性作用依赖于 caspase,而在 p53 无效的 SK-N-MC 细胞中则不依赖于 caspase [2]。 AIF 在 p53 无效的 SK-N-MC 细胞中,在 Tenovin-1 诱导的细胞死亡中起主要作用,但在 p53 野生型 WE-68 细胞中不起作用。活性氧也参与了 SK-N-MC 细胞中 Tenovin-1 介导的细胞死亡 [2]。 Tenovin-1 在 SK-N-MC 细胞中引起 DNA 损伤 [2]。 Tenovin-1 (5 μM) 增加胶质母细胞瘤细胞和大鼠原代星形胶质细胞的核大小 [3]。 Tenovin-1 诱导细胞衰老,这似乎与细胞死亡无关 [3]。 Tenovin-1 (10 μM) 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖和锚定独立生长 [4]。 Tenovin-1 也能抑制 H358 肺癌细胞的生长 [4]。
Tenovin-1 (92 mg/kg;i.p.) 可抑制 BL2 细胞或 ARN8 细胞源性 SCID 小鼠的肿瘤生长 [4]。
[1]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.
[2]. Marx C, et al. The sirtuin 1/2 inhibitor tenovin-1 induces a nonlinear apoptosis-inducing factor-dependent cell death in a p53 null Ewing's sarcoma cell line. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):396-406.
[3]. Yoon KB, et al. Induction of Nuclear Enlargement and Senescence by Sirtuin Inhibitors in Glioblastoma Cells. Immune Netw. 2016 Jun;16(3):183-8.
[4]. Grbesa I, et al. Expression of sirtuin 1 and 2 is associated with poor prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2015 Apr 27;10(4):e0124670.
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体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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