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Tenovin-1
目录号 : SJ-MX2984 别名 : Tenovin1; Tenovin 1 纯度:99.22%

Tenovin-1 是一种小分子 p53 激活剂,可防止 MDM2 介导的 p53 降解。它通过抑制 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的蛋白去乙酰化活性发挥作用。Tenovin-1 具有潜在的癌症研究的潜力。

CAS No. :380315-80-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  380.00
50 mg ¥  960.00
100 mg ¥  1700.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
380315-80-0
分子式
C20H23N3O2S
分子量
369.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Tenovin-1 是一种小分子 p53 激活剂,可防止 MDM2 介导的 p53 降解。它通过抑制 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的蛋白去乙酰化活性发挥作用。Tenovin-1 具有潜在的癌症研究的潜力。

相关靶点
MDM-2/p53;Dihydroorotate Dehydrogenase;Sirtuin;Autophagy
作用通路
Apoptosis;Metabolic Enzyme/Protease;Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Autophagy
应用领域
肿瘤;干细胞
体外研究 (In Vitro)

Tenovin-1 保护 p53 免受 mdm2 介导的降解,对 p53 的合成影响很小 [1]
Tenovin-1 靶向 p53 上游的一个因子,该因子不仅调节 p53 功能,还调节其他细胞通路 [1]
Tenovin-1 (10 μM) 抑制 SirT2 去乙酰化酶活性 [1]。
Tenovin-1 (1-10 μM) 诱导 SK-N-MC 细胞呈钟形浓度依赖性死亡 [2]
Tenovin-1 改变 Bcl-2 家族成员的基因和蛋白表达。然而,Tenovin-1 在较低浓度下对 mRNA 和蛋白质表达水平的影响比较高浓度下更强 [2]
在 p53 野生型 WE-68 细胞中,Tenovin-1 诱导的细胞毒性作用依赖于 caspase,而在 p53 无效的 SK-N-MC 细胞中则不依赖于 caspase [2]
AIF 在 p53 无效的 SK-N-MC 细胞中,在 Tenovin-1 诱导的细胞死亡中起主要作用,但在 p53 野生型 WE-68 细胞中不起作用。活性氧也参与了 SK-N-MC 细胞中 Tenovin-1 介导的细胞死亡 [2]
Tenovin-1 在 SK-N-MC 细胞中引起 DNA 损伤 [2]
Tenovin-1 (5 μM) 增加胶质母细胞瘤细胞和大鼠原代星形胶质细胞的核大小 [3]
Tenovin-1 诱导细胞衰老,这似乎与细胞死亡无关 [3]
Tenovin-1 (10 μM) 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖和锚定独立生长 [4]
Tenovin-1 也能抑制 H358 肺癌细胞的生长 [4]

体内研究 (In Vivo)

Tenovin-1 (92 mg/kg;i.p.) 可抑制 BL2 细胞或 ARN8 细胞源性 SCID 小鼠的肿瘤生长 [4]

参考文献

[1]. Lain S, et al. Discovery, in vivo activity, and mechanism of action of a small-molecule p53 activator. Cancer Cell. 2008 May;13(5):454-63.

[2]. Marx C, et al. The sirtuin 1/2 inhibitor tenovin-1 induces a nonlinear apoptosis-inducing factor-dependent cell death in a p53 null Ewing's sarcoma cell line. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):396-406.

[3]. Yoon KB, et al. Induction of Nuclear Enlargement and Senescence by Sirtuin Inhibitors in Glioblastoma Cells. Immune Netw. 2016 Jun;16(3):183-8.

[4]. Grbesa I, et al. Expression of sirtuin 1 and 2 is associated with poor prognosis in non-small cell lung cancer patients. PLoS One. 2015 Apr 27;10(4):e0124670.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
74 mg/mL (200.28 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7065 mL 13.5325 mL 27.0651 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7065 mL 5.4130 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3533 mL 2.7065 mL
50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5413 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.22%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。