AK-1 是一种有效的，特异性的和细胞可渗透的 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 12.5 μM。
| Cas No. |
330461-64-8
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| 分子式 |
C19H21N3O5S
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| 分子量 |
403.45
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AK-1 是一种有效的，特异性的和细胞可渗透的 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 12.5 μM。 |
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| 相关靶点 |
Sirtuin
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 12.5 μM (SIRT2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
AK-1 是一种有效的、特异性的、细胞渗透性的 SIRT2 抑制剂，IC50 为 12.5 μM [1]。 AK-1 处理通过 NF-κB/CSN2 通路失活诱导 Snail 转录因子的蛋白酶体降解。Snail 水平的降低会导致 p21 的上调，导致 G1 阻滞、增殖缓慢和伤口愈合活性减慢。AK-1 对 Snail-p21 轴的调控也发生在 HT-29 结肠癌细胞中 [2]。 在缺氧条件下，AK-1 以 VHL 依赖的方式增加 HIF-1α 的泛素化，通过蛋白酶体途径导致 HIF-1α 的降解。在 AK-1 处理的细胞中，HIF-1α 表达下调会降低其转录活性，并最终降低 HIF-1 靶基因之一 BNIP3 的表达 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
AK-1 在 10 μM 时对亨廷顿氏病蝇具有显著的神经保护作用，使横纹肌数量从 5.2 个增加到 5.6 个 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (123.93 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4786 mL | 12.3931 mL | 24.7862 mL | |
| 5 mM | 0.4957 mL | 2.4786 mL | 4.9572 mL | |
| 10 mM | 0.2479 mL | 1.2393 mL | 2.4786 mL | |
| 50 mM | 0.0496 mL | 0.2479 mL | 0.4957 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号