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Histamine Receptor拮抗剂

Histamine Receptor拮抗剂

Histamine Receptor拮抗剂相关产品(124)
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SJ-MX3782 Triprolidine hydrochloride monohydrate 盐酸曲普利啶一水合物

Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂,是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂,可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中, Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。

SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9

SJ-MX1928 Clemastine fumarate 富马酸氯马斯汀

Clemastine (HS-592) fumarate 是组胺 H1 受体拮抗剂,IC50 为 3 nM。Clemastine fumarate 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应症状。Clemastine fumarate 具有抗炎作用。

SJ-MX1530 Trazodone 曲唑酮

Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。

SJ-MX1537 Thonzylamine 松齐拉敏

Thonzylamine 是一种具有口服活性的 H1 组胺受体拮抗剂,具有良好的抗组胺和抗过敏特性。Thonzylamine 可用于过敏性疾病,鼻充血,过敏性结膜炎和其他过敏性疾病的研究。

SJ-MX3276A Diphenhydramine 苯海拉明

Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

SJ-MX2676 Nizatidine 尼扎替丁

Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂 (IC50 值为 0.9 nM),可用于消化性溃疡病和胃食管反流病的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。

SJ-MX2744 Tripelennamine hydrochloride 盐酸吡苄明

Tripelennamine hydrochloride 是一种乙二胺衍生物,是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂。Tripelennamine hydrochloride 可减轻组织胺引起的机体过敏反应。Tripelennamine hydrochloride 可用于鼻炎、结膜炎、过敏性和过敏性反应的研究。

SJ-MX2542 Brompheniramine maleate 马来酸溴苯那敏

Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels),IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用,可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。

SJ-MX2497 Alcaftadine 阿卡他定

 Alcaftadine (R89674) 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,用于预防过敏性结膜炎引起的眼睛刺激。Alcaftadine 是一种广谱抗组胺剂,对组胺 H1 和 H2 受体具有高亲和力,而对 H4 受体具有较低的亲和力。Alcaftadine 还具有调节免疫细胞募集和肥大细胞稳定的作用。

SJ-MX2525A Bepotastine 贝托司汀;贝他斯汀;贝托斯汀;贝他司汀

Bepotastine 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。

SJ-MX1364 Perphenazine 奋乃静

Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。

SJ-MX4220 Emedastine 依美斯汀

Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

SJ-MX2870A Ranitidine 雷尼替丁

Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 CYP2C9 的弱抑制剂。

SJ-MX1434 Mirtazapine 米氮平

Mirtazapine (Org3770) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。Mirtazapine 也是一种 5-HT25-HT3,组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

SJ-MX1342 Hydroxyzine dihydrochloride 盐酸羟嗪

Hydroxyzine dihydrochloride,一种苯二氮卓抗组胺剂 (antihistamine),作为口服活性组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 和血清素拮抗剂。Hydroxyzine dihydrochloride 具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究。

SJ-MX1066 JNJ7777120

JNJ-7777120 是一种强效的和具有选择性的组胺 H4 受体拮抗剂 (Ki=4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。

SJ-MX2835 Cetirizine dihydrochloride 盐酸西替利嗪

Cetirizine dihydrochloride 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine dihydrochloride 是一种特异的、口服有效的、H1 受体的长效拮抗剂。Cetirizine dihydrochloride 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。

SJ-MX6312 Diphenylpyraline hydrochloride

Diphenylpyraline hydrochloride 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline hydrochloride 是一种具有口服活性的抗组胺试剂,具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline hydrochloride 在动物体内可用于缓解过敏性疾病,包括鼻炎和花粉热,以及瘙痒性皮肤疾病等。

SJ-MX1316A Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物

Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 是一种 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。