Leniolisib (CDZ173) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 11 nM；对 PI3Kδ 的选择性分别是 PI3Kα， PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 20 倍，40 倍和 200 倍。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。
| Cas No. |
1354690-24-6
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| 分子式 |
C21H25F3N6O2
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| 分子量 |
450.46
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Leniolisib (CDZ173) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 11 nM；对 PI3Kδ 的选择性分别是 PI3Kα， PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 20 倍，40 倍和 200 倍。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。 |
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| 相关靶点 |
PI3K
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
APDS 突变体 p110δ 在细胞系和患者源性淋巴细胞中的表达导致通路活性增加，以 AKT 或 S6 的磷酸化来衡量，其被 Leniolisib 以浓度依赖的方式抑制 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Leniolisib 可导致 PI3K/AKT 通路活性的剂量依赖性降低，并通过循环过渡和 naïve B 细胞的正常化以及 PD-1+ CD4+和衰老 CD57+ CD8+ T细胞的减少来解决免疫失调。治疗 12 周后，所有患者淋巴细胞增生均有所改善，淋巴结大小和脾脏体积分别减少 39% (平均，范围 26-57%) 和 40% (平均，范围13-65%) [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (222.00 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2200 mL | 11.0998 mL | 22.1995 mL | |
| 5 mM | 0.4440 mL | 2.2200 mL | 4.4399 mL | |
| 10 mM | 0.2220 mL | 1.1100 mL | 2.2200 mL | |
| 50 mM | 0.0444 mL | 0.2220 mL | 0.4440 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
