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Taselisib
目录号 : SJ-MX2325 别名 : GDC-0032; RG-7604 纯度：99.53%

Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变 PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。

CAS No. :1282512-48-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  220.00
5 mg ¥  500.00
10 mg ¥  780.00
25 mg ¥  1240.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1282512-48-4
分子式
C24H28N8O2
分子量
460.53
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变 PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。
相关靶点
PI3K
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
PI3Kδ [1] PI3Kα [1] PI3Kγ [1] PI3Kβ [1]
0.12 nM 0.29 nM 0.97 nM 9.1 nM
体外研究 (In Vitro)

Taselisib (GDC-0032) (100 nM) 抑制 PIK3CA 突变细胞系中的 AKT/mTOR 信号传导，但不抑制 PTEN 缺失或突变的细胞；Taselisib (GDC-0032) 可增强辐射诱导的细胞凋亡并抑制对其单药活性敏感的头颈癌细胞系的生长 [2]。

Taselisib (GDC-0032) 增强 MEK1/2 抑制作用对 BRAFV600E/PTENNULl 人黑色素瘤细胞原地小鼠黑色素瘤 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Taselisib (GDC-0032) (5 mg/kg，po) 有效地损害 PI3K 信号并增强分次放疗的疗效；对于植入皮下 Cal-33 异种移植物的裸鼠，Taselisib (GDC-0032) 和放疗比单独使用任何一种处理更有效 [2]。

在用 Taselisib (GDC-0032) (22.5 mg/kg，口服) 处理后，载体处理的 BRAFV600E/PTENNuLl 黑色素瘤小鼠出现初始肿瘤消退 [3]。
参考文献

[1]. Ndubaku CO, et al. Discovery of 2-{3-[2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2-4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl]-1H-pyrazol-1-yl}-2-methylpropanamide (GDC-0032): a β-sparing phosphoinositide 3-kinase inhibitor with high unbound exposure and robust in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4597-610. 

[2]. Zachary S. Zumsteg, et al. Taselisib (GDC-0032), a Potent β-Sparing Small Molecule Inhibitor of PI3K, Radiosensitizes Head and Neck Squamous Carcinomas Containing Activating PIK3CA Alterations. Clin Cancer Res. 2016 Apr 15; 22(8): 2009–2019. 

[3]. Marian M. Deuker, et al. PI3′-Kinase Inhibition Forestalls the Onset of MEK1/2 Inhibitor Resistance in BRAF-Mutated Melanoma. Cancer Discov. 2015 Feb; 5(2): 143–153. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
8.7 mg/mL (18.89 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1714 mL 10.8571 mL 21.7141 mL
5 mM 0.4343 mL 2.1714 mL 4.3428 mL
10 mM 0.2171 mL 1.0857 mL 2.1714 mL
50 mM 0.0434 mL 0.2171 mL 0.4343 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.53%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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