Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
| Cas No. |
2070009-58-2
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| 分子式 |
C21H19CL2FN6O2
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| 分子量 |
477.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。 |
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| 相关靶点 |
ERK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ravoxertinib 还抑制 p90RSK，IC50 为 12 nM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 CD-1 小鼠中，口服 10 mg/kg 剂量的 Ravoxertinib 足以在至少 8 小时内达到所需的靶标覆盖率 [1]。 每天口服 Ravoxertinib 可在多种体内癌症模型中产生显著的单药活性，包括小鼠的 KRAS 突变和 BRAF 突变人异种移植肿瘤 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0950 mL | 10.4752 mL | 20.9503 mL | |
| 5 mM | 0.4190 mL | 2.0950 mL | 4.1901 mL | |
| 10 mM | 0.2095 mL | 1.0475 mL | 2.0950 mL | |
| 50 mM | 0.0419 mL | 0.2095 mL | 0.4190 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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