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肿瘤

 

癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品(9497)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3731 CU-CPT22

CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。 CU-CPT22 阻断 Pam3CSK4 诱导的 TLR1/2 激活,IC50 值为 0.58 µM。

SJ-MX3835 Tosedostat 托舍多特

Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。Tosedostat (CHR-2797) 能抑制骨髓瘤细胞的增殖,诱导其生长停滞和凋亡,包括对常规化疗药物耐药的细胞。

SJ-MX2500 Aliskiren 阿利克仑

Aliskiren 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂,其 IC50 为 1.5 nM。Aliskiren 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。

SJ-MX2495 Tyrphostin 23

Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在人表皮样癌细胞系 A431 中的 IC50 值为 35 µM。Tyrphostin 23 通过干扰酪氨酸基序和 AP-2 适配器复合物的中链亚基之间的相互作用抑制转铁蛋白受体的内化。

SJ-MX2997 MC1568

MC1568 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC II) 的抑制剂,IC50 = 220 nM,对 HDAC II 的选择性比 HDAC I 高 170 多倍。可用于癌症研究。MC1568 作用于玉米 HD1-A,无细胞试验中 IC50 为 100 nM,作用于HD1-A 比作用于 HD1-B 选择性高 34 倍。

SJ-MX3305 ZCL278

ZCL278 具有细胞通透性,是一种选择性 CDc42 GTPase 抑制剂。ZCL278 特异性靶向 Cdc42-ITSN 相互作用并抑制 Cdc42 介导的细胞过程,Kd 为 11.4 μM。ZCL278 可能是一个有价值的工具来探索 Cdc42 参与细胞运动和其他基于肌动蛋白的细胞功能。

SJ-MX3318 HJC0350

HJC0350 是一种有效的、选择性的 EPAC2 拮抗剂 (IC50=0.3 µM)。HJC0350 的效力是 cAMP 的 133 倍。

SJ-MX3997 (E)-AG 99

(E)-AG 99 是一种强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 10 μM。

SJ-MX5122 AG-636

AG-636 是一种有效,可逆,选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。

SJ-MX5663 Navtemadlin

Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN2786 Norathyriol 芒果苷元

Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase),IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARαPPARβ PPARγIC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

SJ-MN2913 Primin 樱草素

Primin 是存在 Primula obconica 的叶和茎毛状体中的天然产物,具有抗菌和抗癌特性。

SJ-MN3024 Salvianolic acid F 丹酚酸F Salvianolic acid F 是一种丹参酚酸。Salvianolic Acids 是丹参中最有效、含量最丰富的化合物,具有良好的抗氧化活性。
SJ-MN3142 Timosaponin A1 知母皂苷A1

Timosaponin A1 是一种天然甾体皂苷,是一种 5-脂氧合酶 (5-LO)、COX-2 和二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 分别为 3.29 µM、36.43 µM 和 33.25 µM。

SJ-MN3204 Withanolide A 醉茄内酯A

Withanolide A 来源于印度草药 Ashwagandha ,是一种天然产物。Withanolide A 可通过调节缺氧时海马谷胱甘肽的生物合成来防止神经退行性疾病。Withanolide A 可在严重受损的神经元中重建突触,并再生神经元细胞,具有一定的神经保护作用。Withanolide A 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Withanolide A 有抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MX5889 Tuxobertinib

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR 和 HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 Kd 值分别显示 0.2 nM、0.76 nM、13 nM 和 1.2 nM。Tuxobertinib 具有抗癌活性。

SJ-MX5984 SGN-2FF

SGN-2FF 是一种有效的,具有口服活性的岩藻糖基化抑制剂,抑制岩藻糖基转移酶 (fucosyltransferase) 的活性,具有抗肿瘤活性。

SJ-MN6050 Dendrophenol 石斛酚;杓唇石斛素

Dendrophenol (Moscatilin) 是从石斛茎中分离出来的天然产物,可作为 NF-κB 抑制剂,抑制炎症反应。Dendrophenol 对多种肿瘤细胞具有杀伤作用,可诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Dendrophenol 具有抗肿瘤的活性。此外,Dendrophenol 可通过抑制 WNT3/β-catenin 的激活抑制血管钙化。

SJ-MN3634 Scutellarein tetramethyl ether

Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。

SJ-MN3785 Nimbolide 印苦楝内酯

Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。