Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。Tosedostat (CHR-2797) 能抑制骨髓瘤细胞的增殖，诱导其生长停滞和凋亡，包括对常规化疗药物耐药的细胞。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3835-1 mg 1 mg | ¥ 400.00 | |
| SJ-MX3835-5 mg 5 mg | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MX3835-10 mg 10 mg | ¥ 1540.00 | |
| SJ-MX3835-25 mg 25 mg | ¥ 2660.00 | |
| SJ-MX3835-50 mg 50 mg | ¥ 4000.00 | |
| SJ-MX3835-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 860.00 |
| Cas No. |
238750-77-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H30N2O6
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| 分子量 |
406.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tosedostat (CHR-2797) 是一种具有口服活性的氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。Tosedostat (CHR-2797) 能抑制骨髓瘤细胞的增殖，诱导其生长停滞和凋亡，包括对常规化疗药物耐药的细胞。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Aminopeptidase
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| 作用通路 |
Metabolism；
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Aminopeptidase [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Tosedostat (CHR-2797) 导致 HL-60 细胞生长培养基中的 Stanniocalcin 2 (STC2) 蛋白分泌增加。Tosedostat (60 nM) 处理 2 h 后，SLC7A11 表达增加。 Tosedostat 抑制 U-937 和 HuT 78 细胞系增殖的 IC50 分别为 10 nM 和 > 10 μM。 Tosedostat 处理可增加 U-937 细胞中氨基酸剥夺反应 (AADR) 基因的表达，但不会增加 HuT 78 细胞中的表达 [1]。 Tosedostat (0.01 μM; 24 h) 降低平均 MCA 产量至未处理对照细胞的 77.8%； 类似地，MCA 产量在 Tosedostat 为 1 μM 时减少到 51.3%，在 5 μM 时减少到 38.5%，在 10 μM 时减少到 35.3% [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tosedostat (CHR-2797) 在啮齿动物癌症模型中作为体内抗癌剂具有活性，并且在两个模型中显示了剂量-反应关系。 当治疗前肿瘤负荷较高时，Tosedostat 的效果不太明显 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (199.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4602 mL | 12.3010 mL | 24.6021 mL | |
| 5 mM | 0.4920 mL | 2.4602 mL | 4.9204 mL | |
| 10 mM | 0.2460 mL | 1.2301 mL | 2.4602 mL | |
| 50 mM | 0.0492 mL | 0.2460 mL | 0.4920 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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