SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。

CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。

BI-1347 是一种有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，详细信息请参考 WO2017202719A1 中的产物 I-003。

CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。CGP 57380 可上调 β-catenin  并加强辐射诱导的凋亡。

NSC-87877 disodium 是一种有效的 Shp2 和 Shp1 蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，IC50 值分别为 0.318 μM 和 0.355 μM。NSC-87877还抑制双特异性磷酸酶 26 (DUSP26)。

NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的，具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。

Pantoprazole (BY1023) 是一种具有口服活性的，有效质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H⁺/K⁺-ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo 联合阿霉素 (Doxorubicin) 可显着增加肿瘤生长延迟。

Phenoxodiol (Idronoxil) 是一种合成的 Genestein 的类似物，激活线粒体 caspase 系统，抑制 XIAP (一个凋亡抑制剂)，使癌细胞对 Fas 介导的凋亡敏感。Phenoxodiol 还通过稳定可分裂复合物抑制 DNA 拓扑异构酶 II (DNA topoisomerase II)，从而阻止 DNA 复制。Phenoxodiol 在细胞周期的 G1/S 期诱导细胞周期阻滞，通过独立于 p53 的方式上调 p21 ^WAF1。

Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的 P-glycoprotein 抑制剂。在体外实验中，Encequidar 对 P-gp 具有较高的选择性，其效价是 tariquar 的 20-50 倍。

Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC6 具有抑制作用，IC50 为 5 nM，其选择性高于其他的 HDAC 至少 190 倍。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

OSI-930 是一种有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，对 c-Kit、KDR、Flt、CSF-1R、c-Raf 和 Lck 的 IC50 值分别为 80 nM、9 nM、8 nM、15 nM、41 nM 和 22 nM。OSI-930 具有抗肿瘤活性。

CASIN 是一个选择性的 GTPase Cdc42 抑制剂，其 IC50 值是 2 uM。CASIN 可用于癌症的研究。

NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate; HHGV-678 mesylate) 是国内首个获批的第二代TKI和伊马替尼衍生物，是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。Flumatinib mesylate 有效克服了携带激活环突变的某些 KIT 突变株 (即 D820G、N822K、Y823D 和 A829P) 的耐药性。

IQ-1S free acid 是一种 NF-κB/AP-1 抑制剂，IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1S free acid 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值)，对 JNK3，JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM、240 nM 和 360 nM。

GNE-495 是有效，选择性的 MAP4K4 抑制剂，IC50 值 3.7 nM。

FEN1-IN-4 (Compound 2) 是一种人类皮瓣内切核酸酶-1 (hFEN1) 抑制剂。

MSX-127 是一种新型的强效 CXCR4 受体拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。