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NVP-BSK805
目录号 : SJ-MX3434 纯度：99.67%

NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

CAS No. :1092499-93-8
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1092499-93-8
分子式
C27H28F2N6O
分子量
490.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。
相关靶点
JAK
作用通路
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
JAK2 JH1 [1] FL JAK2 V617F [1] FL JAK2 wt [1] TYK2 JH1 [1] JAK3 JH1 [1] JAK1 JH1 [1]
0.48 nM 0.56 nM 0.58 nM 10.76 nM 18.68 nM 31.63 nM
体外研究 (In Vitro)

NVP-BSK805 (BSK 805) 是一种 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAKhomology 1)、JAK1 JH1、JAK3 JH1 和 TYK2 JH1 的 IC50 分别为 0.48 nM、31.63 nM、18.68 nM 和 10.76 nM。NVP-BSK805 抑制全长野生型 JAK2 (FL JAK2 wt) 和 FL JAK2 V617F 活性，IC50 分别为 0.58 和 0.56 nM [1]。
NVP-BSK805 具有 ATP 竞争性，Ki 值为 0.43 nM。NVP-BSK805 对 GI50<100 nM 的携带 JAK2V617F 的急性髓系白血病细胞的生长有抑制作用 [1]。
NVP-BSK805 在浓度 ≥100 nM 时阻断 STAT5 的磷酸化，并且在 JAK2V617F 突变细胞系中表现出对 JAK2 而不是 JAK1 和 JAK3 的抑制 [1]。
NVP-BSK805 (5 μM) 提高 P-gp 抑制活性。NVP-BSK805 增加了耐药 KBV20C 癌细胞对 10 μM 剂量的 VIC 治疗的致敏性，并且这种效果比 5 μM 剂量更有效 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在 Ba/F3 JAK2V617F 细胞驱动的小鼠模型中，NVP-BSK805 (BSK 805; 150 mg/kg；p.o.) 阻断 STAT5 磷酸化、脾大和白血病细胞扩散 [1]。
NVP-BSK805 (50、75 和 100 mg/kg；p.o.) 也能抑制 BALB/c 小鼠 rhEpo 介导的红细胞增多症和脾肿大 [1]。
参考文献

[1]. Baffert F, et al. Potent and selective inhibition of polycythemia by the quinoxaline JAK2 inhibitor NVP-BSK805. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1945-55.

[2]. Cheon JH, et al. The JAK2 inhibitors CEP-33779 and NVP-BSK805 have high P-gp inhibitory activity and sensitize drug-resistant cancer cells to vincristine. Biochem Biophys Res Commun. 2017 Sep 2;490(4):1176-1182.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (203.85 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0385 mL 10.1926 mL 20.3853 mL
5 mM 0.4077 mL 2.0385 mL 4.0771 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0193 mL 2.0385 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4077 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.67%

SDS
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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