Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。

Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。

Dexrazoxane 可作为细胞内铁螯合剂减少超氧自由基的形成，具有心脏保护、抗炎抗氧化、抗肿瘤和神经保护的活性。Dexrazoxane 通过抑制 HMGB1 抑制 H9c2 细胞铁死亡。Dexrazoxane 在人纤维肉瘤细胞中可诱导 DNA 损伤和凋亡 。

Glucosamine (D-Glucosamine) 是一种氨基糖, 是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体, 用作膳食补充剂。Glucosamine 也是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，当外用时，对骨关节炎软骨和软骨细胞具有药理作用。

Citral 是一种口服有效的柠檬草精油中的单萜化合物和天然 ALDH1A 抑制剂，可以诱导乳腺癌细胞系发生细胞凋亡和周期停滞，具有镇痛、抗伤害和抗炎作用。

Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。

Pennogenin 3-O-beta-chacotrioside 是从七叶一枝花中分离得到的活性物质，可以调节自噬 (autophagy)，增加自噬相关蛋白 LC3 和 Beclin-1 的表达。具有抗结肠癌活性。

2,4-Di-tert-butylphenol (2,4-DTBP) 是一种口服有效的、具有抗炎和抗氧化活性的 RXRα 激活剂，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。2,4-Di-tert-butylphenol 能激活 LXRα/RXRα、PPARγ/RXRα、hormone receptor β/RXRα 中的 RXRα 亚型。2,4-Di-tert-butylphenol 也具有抗病毒和抗真菌活性，并潜在抑制 Aβ 诱导的神经毒性。2,4-Di-tert-butylphenol 可用作制备抗氧化剂和紫外线稳定剂的中间体，也用于制造药物和香料。

Lornoxicam (Chlortenoxicam) 是一种具有口服活性的奥昔康类非甾体抗炎药 (NSAID)，具有镇痛，抗炎，解热和抗癌活性。Lornoxicam 对 COX-1 和 COX-2 均表现出良好的抑制作用 (COX-1: IC50=0.005 μM; COX-2: IC50=0.008 μM) 并抑制 iNOS 生成 NO (IC50=65 μM) 和促炎细胞因子 IL-6 (IC50=54 μM) 的产生。Lornoxicam 还抑制肿瘤细胞增殖和迁移并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Lornoxicam 可用于炎症性疼痛，结直肠癌和乳腺癌的研究。

Triclosan 是一种广谱抗菌剂，可抑制细菌脂肪酸在烯酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 阶段的合成。Triclosan 抑制大肠杆菌烯酰酰基载体蛋白还原酶 (FabI) 和第 93 位含有甘氨酸至缬氨酸取代的 FabI (FabIG93V)，IC50 分别为 2 µM 和 10 µM。Triclosan 可导致培养的大鼠神经干细胞 (NSC) 细胞凋亡。Triclosan 会加剧动物模型中结肠炎和结肠炎相关的结直肠肿瘤的发生。

Selenomethionine 是一种具有口服活性的天然存在的含有硒的氨基酸, 是一种常见的天然食物来源。Selenomethionine 具有抗肿瘤活性。

δ-Tocopherol (Delta-Tocopherol) 是维生素 E 的一个异构体。

Britannin 是一种 NLRP3 抑制剂， IC50 为 3.630 μM，具有抗炎活性。Britannin 通过阻断 NLRP3 与 NEK7 之间的相互作用，抑制了 NLRP3 炎症小体的活化和组装。同时，Britannin 具有抗肿瘤活性，Britannin 通过阻断 HIF-1α 和 Myc 之间的相互作用来抑制 PD-L1 的表达并增强细胞毒性 T 淋巴细胞活性，来抑制肿瘤细胞增殖。Britannin 也可通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 有望用于抗炎和抗肿瘤领域研究。

Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。

Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。

Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然化合物，具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。Hexylresorcinol 可诱导鳞癌细胞凋亡 (apoptosis)。Hexylresorcinol 是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂。Hexylresorcinol 具有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。Hexylresorcinol 是蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase) 的有效抑制剂，对 monophenolase 的 IC50 值为1.24 μM，对 diphenolase 的 IC50 值为 0.85 μM。

Gardenin B 是从 Gardenia jasminoides 中分离出的一种黄酮类化合物。Gardenin B 能诱导人白血病细胞死亡，诱导的凋亡发生与多个 caspases 相关。

Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径，抑制氧化应激和神经炎症，从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。