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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0218 | Doramapimod (BIRB 796) | 达马莫德 |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。 |
| SJ-MX0202 | SB202190 (FHPI) |
SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。 |
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| SJ-MN0126 | Bakuchiol | 补骨脂酚 |
Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 (UGT2B7) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2)，IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。 |
| SJ-MX4396 | Adezmapimod hydrochloride |
Adezmapimod hydrochloride (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。 |
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| SJ-MX0092 | Adezmapimod (SB203580) |
Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |
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| SJ-MX2787 | Afatinib | 阿法替尼 |
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。 |
| SJ-MN0518 | Fumaric acid | 反丁烯二酸 |
Fumaric acid 是一种不饱和二碳酸，是柠檬酸循环的中间产物，以 ATP 的形式提供细胞内能量。Fumaric acid 通过抑制 p38 MAPK 依赖的 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用。Fumaric acid 可用于妊娠高血压的研究。 |
| SJ-MN1212 | Paris saponin VII | 重楼皂苷Ⅶ |
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。 |
| SJ-MN0414 | Nitidine chloride | 氯化两面针碱 |
Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。 |
| SJ-MN0485 | Esculin | 秦皮甲素 |
Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 具有抗糖尿病作用，通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。Esculin 还具有抗癌、抗菌、抗病毒、神经保护、抗血栓和治疗眼部疾病的特性。 |
| SJ-MN0739 | Madecassoside | 羟基积雪草苷 |
Madecassoside 是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，还具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性，表现出抗凋亡的特性。Madecassoside 可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病、心血管疾病、皮肤病等其它疾病。 |
| SJ-MN0149 | Flavokawain B |
Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。 |
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| SJ-MN0787 | Crocetin | 藏红花酸 |
Crocetin (Transcrocetin) 是藏红花的苷元。Crocetin 具有口服活性且能穿透血脑屏障。Crocetin 对 NMDA 受体有很强的亲和力，并具有通道开放活性。Crocetin 可下调促炎细胞因子和 COX-2 的表达。Crocetin 能抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和 MAPK 的激活。Crocetin 可延缓大脑和身体的衰老。Crocetin 可用于癌症、神经系统疾病和炎症的研究，如宫颈癌和缺血性疾病。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX6648 | UM-164 |
UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。 |
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| SJ-MN1720 | (±)-Stylopine |
(±)-Stylopine (Tetrahydrocoptisine) 是一种生物碱化合物。(±)-Stylopine 可从植物 Corydalis 的块茎中分离出来。(±)-Stylopine 可抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生，并减弱 p38 MAPK、ERK1/2 的磷酸化。(±)-Stylopine 可抑制 NF-κB 的表达。(±)-Stylopine 具有抗炎活性。(±)-Stylopine 对足部水肿、胃溃疡、焦虑、抑郁和急性肺损伤具有保护作用。 |
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| SJ-MN1646 | Sesamolin | 芝麻林素 |
Sesamolin 可从 Justicia orbiculata 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesamolin 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesamolin 通过抑制 JNK、p38 MAPKs 和 caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。Sesamolin 具有口服活性。 |
| SJ-MN3456 | Kaempferol-3-O-glucorhamnoside | 百蕊草素I |
Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮，在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。 |
| SJ-MX0644 | Ralimetinib dimesylate | 雷美替尼二甲磺酸盐 |
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性、ATP 竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 分别为 5.3 和 3.2 nM。 |
| SJ-MN5491 | Rehmannioside A | 地黄甙 A |
Rehmannioside A 是一种可以从 Rehmanniae radix 分离得到的化合物。Rehmannioside A 是 CYP3A4、2C9 和 2D6 的抑制剂，IC50 分别为 10.08、12.62 和 16.43 μM。Rehmannioside A 具有抗炎抗氧化、抗凋亡 (apoptosis)、抗铁死亡 (ferroptosis)、改善认识和神经保护的活性。Rehmannioside A 可用于神经系统和炎症相关疾病的研究。 |
| SJ-MX1933 | SB 239063 |
SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM，对 p38α 和 p38β 的活性等效，但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。 |
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