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p38 MAPK抑制剂

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p38 MAPK抑制剂相关产品（143）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4396 Adezmapimod hydrochloride

Adezmapimod hydrochloride  (SB 203580 hydrochloride) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
SJ-MX2787 Afatinib 阿法替尼

Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFR wt、EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 和 HER2  的 IC50 分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
SJ-MN0149 Flavokawain B

Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
SJ-MN0414 Nitidine chloride 氯化两面针碱

Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX0092 Adezmapimod (SB203580)

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 通过抑制 p38 MAPK 下游的 MAPKAPK-2，可阻断 HSP27 的磷酸化，从而调控其伴侣活性与细胞应激反应。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SJ-MX0202 SB202190 (FHPI)

SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
SJ-MN0126 Bakuchiol 补骨脂酚

Bakuchiol 是一种可以从补骨脂种子中得到的植物雌激素。Bakuchiol 被证实为多种酶的非竞争性抑制剂，包括 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 2B7 (UGT2B7) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2)，IC50s 值分别为 40.9 μM 和 7.28 μM。Bakuchiol 在抗炎、抗菌、抗肿瘤以及药物代谢调控等方面具有极大的研究和应用潜力。
SJ-MN0518 Fumaric acid 反丁烯二酸

Fumaric acid 是一种不饱和二碳酸，是柠檬酸循环的中间产物，以 ATP 的形式提供细胞内能量。Fumaric acid 通过抑制 p38 MAPK 依赖的 NF-κB 信号通路发挥抗炎作用。Fumaric acid 可用于妊娠高血压的研究。
SJ-MN0485 Esculin 秦皮甲素

Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 具有抗糖尿病作用，通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。Esculin 还具有抗癌、抗菌、抗病毒、神经保护、抗血栓和治疗眼部疾病的特性。
SJ-MN0739 Madecassoside 羟基积雪草苷

Madecassoside 是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，还具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性，表现出抗凋亡的特性。Madecassoside 可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病、心血管疾病、皮肤病等其它疾病。
SJ-MN0787 Crocetin 藏红花酸

Crocetin (Transcrocetin) 是藏红花的苷元。Crocetin 具有口服活性且能穿透血脑屏障。Crocetin 对 NMDA 受体有很强的亲和力，并具有通道开放活性。Crocetin 可下调促炎细胞因子和 COX-2 的表达。Crocetin 能抑制细胞凋亡 (apoptosis) 和 MAPK 的激活。Crocetin 可延缓大脑和身体的衰老。Crocetin 可用于癌症、神经系统疾病和炎症的研究，如宫颈癌和缺血性疾病。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN1336 Phellodendrine chloride 盐酸黄柏碱

Phellodendrine chloride 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
SJ-MN1594 Isoscopoletin

Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用，对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
SJ-MX4934 SM-7368

SM-7368 是一种 NF-kB 抑制剂，靶向抑制下游的 MAPK p38。SM-7368 还抑制 TNF-α 诱导的 MMP-9 上调。SM-7368 可用于靶向 TNF-α 介导的肿瘤侵袭和转移的化疗研究。
SJ-MX6648 UM-164

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
SJ-MN2027 (E)-Osmundacetone (E)-紫萁酮

(E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。
SJ-MN0709 Hederacoside C 常春藤苷

Hederacoside C (Kalopanaxsaponin B) 是常春藤的叶子组分中主要生物活性活性分子成分，具有祛痰、支气管扩张等效应，能够用于研究呼吸系统疾病。Hederacoside C 通过抑制 MAPK/NF-κB 及其下游信号通路的激活介导炎症反应。Hederacoside C 具有抗炎和抗菌 (antibacterial) 活性。
SJ-MN2242 Crebanine 克班宁

Crebanine 是一种异喹啉类生物碱，可从 Stephania 中提取。 Crebanine 是 α7-nAChR 的拮抗剂，其 IC50 为 19.1 μM。Crebanine 能抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭，触发活性氧 (ROS) 爆发并促进细胞凋亡 (apoptosis)。Crebanine 通过抑制 AKT/FoxO3a、NF-κB 和 MAPK 信号通路发挥作用。Crebanine 能减轻 NOX2 过度活化，通过减少活性氧和过氧化反应展现抗氧化特性。Crebanine 抑制豚鼠心室肌细胞电压依赖性钠电流。Crebanine 对革兰氏阳性动物致病菌有较高的抑制活性。Crebanine 可改善大脑中动脉闭塞再灌注 (MCAO/R) 大鼠的脑缺血再灌注损伤。Crebanine 显著改善 Scopolamine 诱导的 ICR 小鼠认知障碍。Crebanine 适用于肝细胞癌 (HCC) 和脑缺血的相关研究。
SJ-MN1720 (±)-Stylopine

(±)-Stylopine (Tetrahydrocoptisine) 是一种生物碱化合物。(±)-Stylopine 可从植物 Corydalis 的块茎中分离出来。(±)-Stylopine 可抑制 TNF-α、IL-6 和 NO 的产生，并减弱 p38 MAPK、ERK1/2 的磷酸化。(±)-Stylopine 可抑制 NF-κB 的表达。(±)-Stylopine 具有抗炎活性。(±)-Stylopine 对足部水肿、胃溃疡、焦虑、抑郁和急性肺损伤具有保护作用。
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