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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-BP0049 | MG-132 |
MG-132 是一种有效的、可逆的蛋白酶体 (Proteasome) 和钙蛋白酶 (Calpain) 抑制剂，其 IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物对哺乳动物细胞和可渗透酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，但不影响其 ATP 酶或异肽酶活性。MG-132 激活启动细胞凋亡的 JNK1，抑制 NF-κB 活化。MG-132 防止 β-分泌酶裂解。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0763 | MG-101 (ALLN) |
MG-101 (ALLN) 是一个细胞渗透性的 半胱氨酸蛋白酶 (Cysteine proteases)，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。MG-101 (ALLN) 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。 |
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| SJ-MX0070 | Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 |
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki = 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。 |
| SJ-MN0061 | Celastrol (NSC 70931) | 雷公藤红素 |
Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。 |
| SJ-BP0049A | (R)-MG-132 |
(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。(R)-MG-132 是比 MG-132 更有效的 proteasome 抑制剂。 |
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| SJ-MX0984 | Calpeptin |
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的 ID50 值为 40 nM。Calpeptin 也是 cathepsin K 的抑制剂。Calpeptin 在肌肉细胞中可减少凋亡和细胞内的炎症变化。 |
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| SJ-MX0796 | ONX-0914 |
ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki = 5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。 |
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| SJ-MX1856 | VR23 |
VR23 有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 1 nM)、胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC50 为 50-100 nM) 和 caspase 样蛋白酶 (IC50 为 3 μM)。 |
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| SJ-MX5712 | Alloxan hydrate | 阿脲 一水合物 |
Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。 |
| SJ-MN0799 | 4'-Hydroxychalcone | 4′-羟基查耳酮 |
4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。 |
| SJ-MX0104 | Carfilzomib (PR-171) | 卡非佐米 |
Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC50 为 5 nM，在体外优先抑制 β5 亚基的 ChT-L 活性，对 PGPH 和 T-L 活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬 (autophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1421 | MDL-28170 |
MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain) 抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断 γ-secretase。 |
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| SJ-MX1915 | Oprozomib | 奥泼佐米 |
Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MX0297 | Ixazomib (MLN2238) | 伊沙佐米 |
Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。 |
| SJ-MN0586 | Tomatine | 番茄素 |
Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。 |
| SJ-MA0061 | Epoxomicin | 环氧酶素 |
Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。 |
| SJ-MX6770 | PI-1840 |
PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。 |
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| SJ-MX2614 | Gabexate mesylate | 甲磺酸加贝酯 |
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。 |
| SJ-MX0297B | Ixazomib citrate | 枸橼酸艾沙佐米 |
Ixazomib citrate (MLN9708) 是一种选择性、口服活性的第二代蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，可抑制胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，其 IC50 值和 Ki 值分别为 3.4 nM 和 0.93 nM。Ixazomib citrate 还抑制 caspase 样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 的蛋白水解位点，IC50 分别为 31 nM 和 3500 nM。Ixazomib citrate 可用于研究多种人类恶性肿瘤。 |
| SJ-MA0577 | 10-Undecenoic acid |
10-Undecenoic acid (Undecylenic acid) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid 可抑制 Aβ 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。 |
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