Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 340.00 | |
| 5 mg | ¥ 820.00 | |
| 10 mg | ¥ 1260.00 | |
| 25 mg | ¥ 2520.00 | |
| 50 mg | 咨询 |
| Cas No. |
847499-27-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H28BN3O5
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| 分子量 |
413.28
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Proteasome；NF-κB；Apoptosis
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| 作用通路 |
Ubiquitin/Proteasome；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 3.8 nM (Chymotrypsin-like activity of the proteasome) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Delanzomib (CEP-18770；20 nM；12-24 小时)，在人 MM 细胞系 RPMI-8226 和 U266 中暴露 12 至 24 小时后，导致 caspase-3、-7 和 -9 逐渐出现 [1]。 Delanzomib (CEP-18770；5-40 nM；4-24 小时) 处理可在 4 至 8 小时内诱导泛素化蛋白的积累 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Delanzomib (CEP-18770；7.8-13 mg/kg；口服给药；每周两次；持续 4 周) 处理导致相对于正常组织更持久的肿瘤蛋白酶体活性药效学抑制，多发性骨髓瘤 (MM) 的完全肿瘤消退) 在人类 MM 的系统模型中进行异种移植并提高总体中位生存期 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (241.97 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4197 mL | 12.0983 mL | 24.1967 mL | |
| 5 mM | 0.4839 mL | 2.4197 mL | 4.8393 mL | |
| 10 mM | 0.2420 mL | 1.2098 mL | 2.4197 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2420 mL | 0.4839 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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