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Phospholipase

Phospholipase 相关靶点
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SJ-MN4679 D-Erythro-dihydrosphingosine D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
SJ-MA0778 SPK-601 SPK-601 (LMV-601) 是一种磷脂酰胆碱特异性磷脂酶 C (phosphatidylcholine-specific phospholipase C, PC-PLC) 抑制剂,也可用作抗菌剂。
SJ-MX7313 Bromoenol lactone Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2β) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
SJ-MA0837 Alminoprofen

Alminoprofen 是苯丙酸类非甾体抗炎药 (NSAID)。Alminoprofen 同时具有抑制分泌磷脂酶 A2 (sPLA2) 活性和抗环氧化酶 (COX-2) 的活性。

SJ-MX8621 Compound 48/80 trihydrochloride Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
SJ-MN5111 Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate

Tris(2,4-di-tert-butylphenyl)phosphate 是从 Vitex negundo L. 中分离的一种活性化合物,具有抗炎活性,并通过分子对接抑制了分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2)。

SJ-MN3324 trans-Benzylideneacetone 亚苄基丙酮

trans-Benzylideneacetone (trans-Benzalacetone) 是革兰氏阴性致病性线虫细菌嗜线虫 (Xenorhabdus nematophila) 的代谢产物,是针对磷脂酶 A2 (PLA2) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。

SJ-MX0860 Darapladib (SB-480848)

Darapladib (SB-480848) 是不可逆的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (lipoprotein-associated phospholipase A2,Lp-PLA2) 抑制剂,其 IC50 为 0.25 nM。Darapladib 可触发对神经胶质瘤细胞凋亡的不可逆作用并诱导周期停滞。Darapladib 可用于动脉粥样硬化和癌症的研究。 

SJ-MX3775 Melittin 蜂毒肽

Melittin 是一种 PLA2 激活剂,可刺激低分子量 PLA2 的活性,而不会提高高分子量 PLA2 的活性。

SJ-MB0027A 1-Naphthaleneacetic acid potassium salt 萘乙酸钾盐

1-Naphthaleneacetic acid potassium salt (Potassium 1-Naphthaleneacetate) 是一种合成的植物生长素,可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid potassium salt 也是一种 PLA2 抑制剂,IC50 值为 13.16 µM。

SJ-MB0027 1-Naphthaleneacetic acid 1-萘乙酸

1-Naphthaleneacetic acid(1-Naphthylacetic acid; NAA)是一种合成的植物生长素,可以促进植物生长。1-Naphthaleneacetic acid 也是一种 PLA2 抑制剂,IC50 值为 13.16 μM。

SJ-MN6045 9-Oxononanoic acid 9-氧代壬酸

9-Oxononanoic acid 是脂质过氧化的次级反应产物。9-Oxononanoic acid 诱导磷脂酶 A2 (PLA2) 激活和 Thromboxane A2 (TXA2) 产生。9-Oxononanoic acid 诱导人血液中的血小板聚集。9-Oxononanoic acid 具有口服活性。

SJ-MX2450 Varespladib 伐瑞拉迪

Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIAsecretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

SJ-MN3244 Rhamnetin β-鼠李素

Rhamnetin 是芫荽中的一种槲皮素衍生物,可抑制分泌型磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 的活性,具有抗氧化、抗炎的活性。

SJ-MX7616 CAY10650

CAY10650 是一种高效的胞浆磷脂酶A2α (cPLA2α) 抑制剂,IC50 值为 12 nM。CAY10650 抑制脂滴形成和 PGE2 分泌。

SJ-MX4162 VU0155069

VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。

SJ-MX1177 Cambinol

Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂 (外泌体抑制剂)。

SJ-MX10387 AACOCF3

AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。

SJ-MX9493 CCT129957

CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。

SJ-MX10211 (2E)-OBAA (2E)-OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,IC50 为 70 nM。(2E)-OBAA在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.4 μM。