BCH001 是一种喹啉衍生物，是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A) - 特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
| Cas No. |
384859-58-9
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| 分子式 |
C20H15F3N2O5
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| 分子量 |
420.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BCH001 是一种喹啉衍生物，是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A) - 特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。 |
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| 相关靶点 |
DNA/RNA Synthesis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
代谢
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| 体外研究 (In Vitro) |
BCH001 (100 nM-1 µM；7 天) 在 PARN- 突变的 iPSC 克隆中，降低 TERC RNA 寡腺苷化并增加稳态 TERC RNA 水平。BCH001 很少引起全转录组的变化，并修复其他被 PARN 突变破坏的 ncRNAs [1]。 BCH001 (1 µM；24-72 小时) 对 DC 诱导的多能干细胞 (iPSCs) 的生长、细胞周期和凋亡均无不利影响 [1]。 BCH001 在体外抑制 ATP 和剂量依赖性重组 PAPD5 (rPAPD5) [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BCH001 作为一种特异性 PAPD5 抑制剂，可恢复 DC 患者的多能干细胞的端粒酶活性和端粒长度。将经过基因工程改造、携带 DC 引起的 PARN 突变的人血液干细胞异种移植到免疫缺陷小鼠体内， 口服经改造的 PAPD5 抑制剂 (二氢喹啉嗪酮 RG7834)，治疗可恢复 TERC 3' 端成熟和端粒长度 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.84 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3790 mL | 11.8951 mL | 23.7903 mL | |
| 5 mM | 0.4758 mL | 2.3790 mL | 4.7581 mL | |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1895 mL | 2.3790 mL | |
| 50 mM | 0.0476 mL | 0.2379 mL | 0.4758 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
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