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RapaLink-1是一种新型和有效的第三代mTOR抑制剂,可以克服对第一代和第二代mTOR抑制剂的耐药性。化学上,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 Sapanisertib (MLN0128) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。