您当前的位置：

信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Caspase

天冬氨酸位点特异的半胱氨酸蛋白酶（简称半胱天冬蛋白酶）

在哺乳动物中已发现至少14种caspase(cysteinyl aspartate specific proteinase)，Caspase家族的特征为：一是C端同源区有半胱氨酸残基位点；二是caspase酶合成后为无活性的30～50kD前体（procaspase），随后经加工酶切去原域，留下 p20亚基和pl0亚基等，2个p20 亚基和2个pl0 亚基，再形成有活性的四聚体成熟 caspase,可形成催化活性中心，形成两个催化位点；三是procaspase的N端有一个原域（含QACXG基序，X为R、Q、G,prodomain），原域中间有p20/p10亚基的肽段（两肽段之间有自我水解位点）；四是 caspase 还含有 DED死亡效应域及caspase募集域（CARD域）。

根据 caspase 在酶促级联活化中的位置，可将哺乳动物的 caspase 家族分为上游的起始组caspase 和下游的效应组 caspase，如 caspase 8/9/10等在上游参与凋亡起始；caspase 3/6/7在下游导致降解蛋白质等。

生理条件下，caspase参与细胞因子的成熟、细胞的生长和分化、免疫的调节、膜重建、发泡、细胞运动、促炎症反应、促生存、细胞周期调节、受体内在化等.因此,按功能又可将caspase家族分为促炎症caspase和促凋亡caspase。

caspase 1/4/5/11/12/13/14组属促炎症 caspase。Caspase 1即IL-1β转化酶(interleukin-1β-converting enzyme,ICE)。Caspase 1参与细胞因子IL-1β的成熟。caspase 1为炎症性凋亡通路中 caspase级联反应上游信号。Caspase 4/5属caspase 1家族（结构相似），但底物不同于caspase 1。Caspase 4/5的高表达可促进凋亡，参与IL前体的活化。

在Fas等促凋亡通路的 caspase中，caspase2能帮助清除、降解增殖过多的细胞;caspase 8/9 活化后，可激活 caspase 3，caspase 3参与凋亡级联的较晚阶段；活化的caspase 3可激活 caspase 6，后者反过来又可激活 caspase 3，caspase6可水解LeminA/Keratin-18，可导致核膜纤层及骨架蛋白崩解。caspase 10主要在免疫系统起作用。Caspase7/12主要促进内质网应激（endoplasmic reticulum stress，ERS）的凋亡。

Caspase 相关靶点

全部(164) Caspase抑制剂(48) Caspase激活剂(46) Caspase诱导剂(11) Caspase调节剂(3) Caspase其他(38)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0288	Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone)	β-蜕皮甾酮	Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素，可来源于 Serratula coronata, 可控制节肢动物的蜕皮和变态，它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone 的活性代谢物。
SJ-MN0460	Sulforaphane	萝卜硫素	Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。Sulforaphane 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。Sulforaphane 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1960	Oxidopamine hydrobromide	羟多巴胺氢溴酸盐；6-羟基多巴胺氢溴酸盐	Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE₂ 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MA0104	Aspirin	阿司匹林	Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。
SJ-MN0057	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)	牛磺熊去氧胆酸	Tauroursodeoxycholic acid (TUDCA) 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 的表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK，在多种神经退行性疾病，如阿尔茨海默病、帕金森疾病和亨廷顿疾病中，可作为线粒体稳定剂和抗凋亡试剂。
SJ-BP0014	Z-IETD-FMK		Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种具有细胞渗透作用的选择性 caspase-8 抑制剂。Z-IETD-FMK 也是颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
SJ-BP0016	Z-DEVD-FMK		Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 18 μM。
SJ-BP0024	Ac-DEVD-CHO		Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，Ki 值为 230 pM。
SJ-BP0048	Q-VD-OPh		Q-VD-OPh 是一种不可逆的、能透过血脑屏障的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。Q-VD-OPh 抑制 caspase 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制 caspase 1、3、8、9、10、12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。
SJ-MN0057A	Tauroursodeoxycholate sodium	牛磺熊去氧胆酸钠	Tauroursodeoxycholate (Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA) sodium 是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate sodium 显著降低凋亡分子如 caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate sodium 也抑制 ERK。
SJ-BP0011	Z-VAD(OMe)-FMK		Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 caspase 抑制剂，在 THP.1 和 Jurkat T 细胞中阻断细胞凋亡的所有特性。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂，通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
SJ-BP0022	Z-VAD(OH)-FMK		Z-VAD(OH)-FMK (Z-VAD-FMK) 是一类不可逆的泛 caspase 抑制剂。Z-VAD(OH)-FMK 浓度即使高达 440 μM，也不抑制泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 活性。
SJ-MX3516	ILK-IN-2		ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
SJ-MN0077A	Berberine	小檗碱	Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。
SJ-MX4359	Terfenadine	特非那定	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂，IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂，通过调节 Ca²⁺ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活 Caspase-4，-2，-9。
SJ-MH0013	Levonorgestrel	左炔诺孕酮	Levonorgestrel 是一种口服有效的孕酮抑制剂。Levonorgestrel 具有抗癌活性，能够诱导细胞凋亡。Levonorgestrel 能够用于避孕且能与其他药物进行联用。Levonorgestrel 能够用于骨质疏松、子宫平滑肌瘤的研究。
SJ-MN3180	Verbenalin	马鞭草苷	Verbenalin 是一种具有口服活性和可以从药用植物马鞭草中提取得到的萜烯糖苷。Verbenalin 具有抗炎、抗病毒和神经保护的作用。Verbenalin 与新冠病毒 nsp-12 蛋白有较强的结合作用。Verbenalin 可用于肝炎、阿尔兹海默症等炎症和神经系统疾病的研究。
SJ-MX0077	Belnacasan (VX-765)	贝纳卡森	Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
SJ-MX4526A	Cystamine dihydrochloride	胱胺二盐酸盐	Cystamine dihydrochloride 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine dihydrochloride 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine dihydrochloride 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine dihydrochloride可用于亨廷顿舞蹈病 (HD) 等多种疾病的研究。
SJ-MN0297	Vitexin-2"-O-rhamnoside	牡荆素鼠李糖苷	Vitexin-2"-O-rhamnoside 是 Cratagus pinnatifida Bge 中一种主要的黄酮苷类化合物，对 H₂O₂ 介导的氧化应激损伤具有保护作用，可用于心血管系统疾病的研究。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够抑制凋亡 (Apoptosis)，提高 PI3K/Akt 的磷酸化水平，抑制 caspase-3 和 SOD 活性，并促进细胞因子 (IL-2、IL-6 和 IL-12) 的分泌。Vitexin-2"-O-rhamnoside 强烈抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成 (DNA synthesis)，IC50 值为 17.5 μM。Vitexin-2"-O-rhamnoside 能够增强免疫功能，促进活性化合物的吸收。Vitexin-2"-O-rhamnoside 具有抗氧化活性。