Belnacasan (VX-765) - CAS:273404-37-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Belnacasan (VX-765)

目录号 : SJ-MX0077 中文名称 : 贝纳卡森 纯度：98.88%

Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。

CAS No. :273404-37-8

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 560.00
10 mg	¥ 775.00
25 mg	¥ 1540.00
50 mg	¥ 2520.00
100 mg	¥ 3225.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

273404-37-8

分子式

C₂₄H₃₃ClN₄O₆

分子量

509.00

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Caspase

作用通路

Apoptosis

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

Ki	Ki
Caspase-1 ^[1]	Caspase-4 ^[1]
0.8 nM	<0.6 nM

体外研究 (In Vitro)

Belnacasan 是一种口服可吸收的 VRT-043198 前药，其对 ICE/caspase-1 和 caspase-4 表现出有效的抑制作用，Ki 分别为 0.8 nM 和 <0.6 nM。VRT-043198 也会抑制 IL-1β 从 PBMCs 和全血中的释放，IC50 分别为 0.67 μM 和 1.9 μM ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

Belnacasan (50-200 mg/kg) 显著降低血清 IL-1β 水平高达 60%。值得注意的是，Belnacasan 对 LPS 诱导的 IL-1β 释放的影响在 100 mg/kg 时达到平台期。Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) 可显著减轻耳部水肿。Belnacasan 还以剂量依赖性方式降低了耳活检样本中细胞因子、趋化因子和炎症介质的浓度^[1]。

Belnacasan 降低炎症性疾病小鼠模型的炎症反应 ^[2]。

Belnacasan (25-200 mg/kg) 显著延迟癫痫发作时间的 1.5-2 倍 (p<0.01)，减少癫痫发作次数的 40% (p<0.01) 和 EEG 发作活动总时间的 30%-50% (p<0.01) ^[3]。

参考文献

[1]. Wannamaker W, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-converting enzyme/caspase-1 inhibitor, exhibits potent anti-inflammatory activities by inhibiting the release of IL-1beta and IL-18. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):509-16.

[2]. Stack JH, et al. IL-converting enzyme/caspase-1 inhibitor VX-765 blocks the hypersensitive response to an inflammatory stimulus in monocytes from familial cold autoinflammatory syndrome patients. J Immunol. 2005 Aug 15;175(4):2630-4.

[3]. Ravizza T, et al. Inactivation of caspase-1 in rodent brain: a novel anticonvulsive strategy. Epilepsia. 2006 Jul;47(7):1160-8.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (196.46 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9646 mL	9.8232 mL	19.6464 mL
	5 mM	0.3929 mL	1.9646 mL	3.9293 mL
	10 mM	0.1965 mL	0.9823 mL	1.9646 mL
	50 mM	0.0393 mL	0.1965 mL	0.3929 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。