Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 775.00 | |
| 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| 50 mg | ¥ 2520.00 | |
| 100 mg | ¥ 3225.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
273404-37-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H33ClN4O6
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| 分子量 |
509.00
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前药，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Caspase
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| 作用通路 |
Apoptosis
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Belnacasan 是一种口服可吸收的 VRT-043198 前药，其对 ICE/caspase-1 和 caspase-4 表现出有效的抑制作用，Ki 分别为 0.8 nM 和 <0.6 nM。VRT-043198 也会抑制 IL-1β 从 PBMCs 和全血中的释放，IC50 分别为 0.67 μM 和 1.9 μM [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Belnacasan (50-200 mg/kg) 显著降低血清 IL-1β 水平高达 60%。值得注意的是，Belnacasan 对 LPS 诱导的 IL-1β 释放的影响在 100 mg/kg 时达到平台期。Belnacasan (25-100 mg/kg × 2) 可显著减轻耳部水肿。Belnacasan 还以剂量依赖性方式降低了耳活检样本中细胞因子、趋化因子和炎症介质的浓度 [1]。 Belnacasan 降低炎症性疾病小鼠模型的炎症反应 [2]。 Belnacasan (25-200 mg/kg) 显著延迟癫痫发作时间的 1.5-2 倍 (p<0.01)，减少癫痫发作次数的 40% (p<0.01) 和 EEG 发作活动总时间的 30%-50% (p<0.01) [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (196.46 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9646 mL | 9.8232 mL | 19.6464 mL | |
| 5 mM | 0.3929 mL | 1.9646 mL | 3.9293 mL | |
| 10 mM | 0.1965 mL | 0.9823 mL | 1.9646 mL | |
| 50 mM | 0.0393 mL | 0.1965 mL | 0.3929 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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