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肿瘤

 

癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品(9497)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX4462 Nutlin-3b

Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂,IC50 为 13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。Nutlin-3b 可作为非 MDM2 相关细胞活动的阴性对照。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。

SJ-MX4963 CID44216842

CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中,CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。

SJ-MX5099 WM-3835

WM-3835 是一种有效的,高特异性 HBO1 (KAT7 MYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖,迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性,并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。

SJ-MX5492 N-desmethyl Enzalutamide

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

SJ-MX0338 Trilaciclib 曲拉西利

Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。

SJ-MX5925 SCR130

SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ) 抑制剂。 SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性,对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

SJ-MN0304B Citric acid triammonium 柠檬酸三铵

Citric acid triammonium (Triammonium citrate) 由柠檬酸 Citric acid 与氨按 1:3 摩尔比反应而成。Citric acid triammonium 可以作为碳源制备碳量子点 (CDs)。高氮组分的 Citric acid triammonium 可能促进 CDs 中氮基官能团的形成,从而提高 CDs 的发射色可调性。

SJ-MX6685 Alendronic acid 阿仑膦酸

Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。

SJ-MX7157 LDH-IN-1

LDH-IN-1 是一种新的基于吡唑的人乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂,对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 32 nM 和 27 nM。

SJ-MX8642 USP5-IN-1

USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1 对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。

SJ-MX8742 BAY-805

BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。

SJ-MH0142 Estramustine

Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1) 结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。

SJ-MN4255B Gluconate calcium 葡萄糖酸钙

Gluconate calcium (Calcium D-gluconate) 是一种矿物质补充剂, 由葡糖酸和石灰或碳酸钙中和制成。

SJ-MX9621 CYP1B1-IN-7

CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50: 29 μM),对 Docetaxel 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MX9815 Zandelisib

Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 p110δIC50 值为 3.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。

SJ-MX8304A Milademetan

Milademetan (DS-3032) 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

SJ-BA1565 Peresolimab Peresolimab 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
SJ-BA1568 Tuvonralimab 托沃瑞利单抗 Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD-1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
SJ-MD0474 IR-1048 IR-1048 (S01448) 是一种染料,也是一种光热剂。IR-1048 可用于肿瘤诊断的研究。
SJ-MX1754 HO-3867

HO-3867 是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。HO-3867 可诱导凋亡。