癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3991 | Gossypin |
Gossypin 是从 Hibiscus vitifolius 中分离得到的一种黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病和保护肝脏的活性。Gossypin 抑制 NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中,Gossypin 也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 |
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SJ-MX7093 | DCZ0415 |
DCZ0415 是一种有效的 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制 NF-κB 活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。 |
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SJ-MX7561 | Zardaverine | 扎达维林 |
Zardaverine 是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50 = 0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。 |
SJ-MX7949 | Vevorisertib trihydrochloride |
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂,可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。 |
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SJ-MX8500 | Cyclapolin 9 |
Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。 |
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SJ-MN5369 | 3'-Deoxyguanosine | 2-氨基-9-((2R,3R,5S)-3-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-基)-1H-嘌呤-6(9H)-酮 |
3'-Deoxyguanosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。 |
SJ-MX2584A | Diltiazem | 地尔硫卓 |
Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。 |
SJ-MX9416 | PDS-0330 |
PDS-0330 是一种特异性、有效的 Claudin-1 抑制剂。PDS-0330 干扰 claudin-1/Src 关联并抑制结直肠癌 (CRC) 进展和转移。 |
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SJ-MX2445A | Anagrelide | 阿那格雷 |
Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50 = 36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。 |
SJ-MX4935 | PHPS1 |
PHPS1 是一种有效的选择性 Shp2 抑制剂,对 Shp2,Shp2-R362K,Shp1,PTP1B 和 PTP1B-Q 的 Ki 值分别为 0.73 μM,5.8 μM,10.7 μM,5.8 μM 和 0.47 μM。 |
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SJ-MX0870 | (R)-(-)-Gossypol acetic acid | (R)-(-)-醋酸棉酚 |
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。(R)-(-)-Gossypol acetic acid 可同时诱导凋亡和一种细胞保护性的自噬。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
SJ-MX2321 | OTSSP167 |
OTSSP167 是一种高效的,ATP 竞争性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 0.41 nM。 |
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SJ-MX1985 | XL177A |
XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。XL177A 通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。 |
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SJ-MX1348 | Salsalate | 双水杨酸酯 |
Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶的抑制。Salsalate 不仅具有显著的抗炎作用,还能降低血糖水平、改善胰岛素抵抗并减少细胞因子的表达。Salsalate 能够保护小鼠免受高脂饮食引起的代谢紊乱,并有效改善 2 型糖尿病、动脉粥样硬化及非酒精性脂肪性肝炎的症状。 |
SJ-MX1603 | PT2399 |
PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX2907 | Denfivontinib |
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3 D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 在各种耐药环境中保持其抑制效力,如患者血浆、FLT3 配体激增和基质保护。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。 |
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SJ-MX3554 | CGP60474 |
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。 |
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SJ-MX2527 | IDO-IN-1 |
IDO-IN-1 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,IC50 为 59 nM。 |
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SJ-MA0373 | Chlorquinaldol | 氯喹那多 |
Chlorquinaldol (Chloquinan) 是一种抗菌剂, 有潜力用于局部皮肤病症和阴道感染的研究。Chlorquinaldol 是 β-catenin/TCF4 抑制剂,显示出抗癌细胞增殖、抗迁移和诱导凋亡 (apoptosis) 的活性。 |
SJ-MX4296 | NL-1 |
NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50 分别为 47.35 μM 和 56.26 μM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。 |