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PT2399
目录号 : SJ-MX1603 纯度：98.05%

PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。

CAS No. : 1672662-14-4
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规格 价格 货期
1 mg ¥  1040.00
5 mg ¥  1880.00
10 mg ¥  3020.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1672662-14-4
分子式
C17H10F5NO4S
分子量
419.32
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
-20℃
生物活性

PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
相关靶点
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 6 nM (HIF-2α) [1]
体外研究 (In Vitro)

PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 为 6 nM [1]。
PT2399 可直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，并削弱 HIF-2α 与芳烃受体核转运蛋白 (ARNT) 结合的能力 [2]。
PT2399 (20 μM) 会导致脱靶毒性，因为它会抑制 HIF 的增殖-2α-/- 786-O 细胞和其他 HIF-2α 检测不到的癌细胞系 [2]。
PT2399 (0.2-2 μM；0-21 天) 抑制 786-O 细胞软琼脂生长 [2]。
PT2399 抑制 786-O pVHL ccRCC 细胞中的各种 HIF 靶基因，不抑制 BNIP3 等 HIF-1α 特异性靶标 [2]。
体内研究 (In Vivo)

PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退 [2]。

PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化 [3]。
PT2399 (100 mg/kg；口服强饲法；每 12 小时一次) 比 SU 11248 更活跃，并抑制 RCC 荷瘤小鼠中几种 SU 11248 耐药肿瘤的肿瘤生长 [3]。
参考文献

[1]. Wehn PM, et al. Design and Activity of Specific Hypoxia-Inducible Factor-2α (HIF-2α) Inhibitors for the Treatment of Clear Cell Renal Cell Carcinoma: Discovery of Clinical Candidate (S)-3-((2,2-Difluoro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1 H-inden-4-yl)oxy)-5-fluorobenzonitrile (PT2385). J Med Chem. 2018 Nov 8;61(21):9691-9721. 

[2]. Cho H, et al. On-Target Efficacy of a HIF2α Antagonist in Preclinical Kidney Cancer Models. Nature. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):107-111.  

[3]. Chen W, et al. Targeting renal cell carcinoma with a HIF-2 antagonist. Nature. 2016 Nov 3;539(7627):112-117.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
200 mg/mL (476.96 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3848 mL 11.9241 mL 23.8481 mL
5 mM 0.4770 mL 2.3848 mL 4.7696 mL
10 mM 0.2385 mL 1.1924 mL 2.3848 mL
50 mM 0.0477 mL 0.2385 mL 0.4770 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.05%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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