PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
| Cas No. |
1672662-14-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H10F5NO4S
|
|||||
| 分子量 |
419.32
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
-20℃
|
| 生物活性 |
PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
|
| 作用通路 |
Metabolism
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50: 6 nM (HIF-2α) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
PT2399 (化合物 10f) 抑制 HIF-2α，IC50 为 6 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PT2399 直接抑制 HIF-2α 以靶向方式在原发性和转移性 pVHL 缺陷性 ccRCC 的临床前模型中导致肿瘤消退 [2]。 PT2399 降低肿瘤细胞密度并增加 RCC 小鼠的纤维化 [3]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
200 mg/mL (476.96 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3848 mL | 11.9241 mL | 23.8481 mL | |
| 5 mM | 0.4770 mL | 2.3848 mL | 4.7696 mL | |
| 10 mM | 0.2385 mL | 1.1924 mL | 2.3848 mL | |
| 50 mM | 0.0477 mL | 0.2385 mL | 0.4770 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号