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Dopamine Receptor拮抗剂

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Dopamine Receptor拮抗剂相关产品（110）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1，5-HT2A/2C，5-HT3，5-HT6，Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
SJ-MN0015A Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺氢溴酸盐；6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (避光)，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效，并作为治疗癫痫的辅助药物。
SJ-MX2755 Risperidone 利培酮

Risperidone 是一种 5-HT2 和 Dopamine D2 拮抗剂，其对 5-HT2A 和 Dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8 nM 和 5.9 nM。Risperidone 也是 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂。Risperidone 可用于治疗症状呈阴性和阳性的精神病性障碍。
SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
SJ-MX6563 Zotepine

Zotepine，一种抗精神病剂，是有效的 5-HT2A，5-HT2C，组胺 H1，α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX5489 Paliperidone palmitate

Paliperidone palmitate 是一种口服有效、可以通过血脑屏障的多巴胺 D2 受体和 5-羟色胺 2A (5-HT2A) 受体的竞争性拮抗剂。Paliperidone palmitate 通过与多巴胺 D2 受体和 5-HT2A 受体结合，竞争性地抑制多巴胺和 5-羟色胺的作用，调节神经递质系统的平衡，从而发挥抗精神病活性。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
SJ-MX1960A Oxidopamine hydrochloride 6-羟基多巴胺盐酸盐

Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (避光)，并在短期内尽快用完。
SJ-MX2501 Alizapride hydrochloride 盐酸阿立必利

Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，可用作强效止吐剂。Alizapride 也用于人体消化系统疾病。
SJ-MX1619 ONC206

ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2-样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
SJ-MX9004 Zuclopenthixol

Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物，它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
SJ-MX1525A Lurasidone hydrochloride 盐酸鲁拉西酮

Lurasidone hydrochloride (SM-13496 hydrochloride) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone hydrochloride 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50 值为 6.75 nM。
SJ-MX1297 Iloperidone 伊潘立酮

Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
SJ-MX1525 Lurasidone 鲁拉西酮

Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂，IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也可以部分抑制 5-HT2A、5-HT1A 和 noradrenaline α2C，对应的 IC50 分别是 2.03 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX2847 Chlorprothixene 氯普噻吨

Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1、D2、D3、D5、H1 受体，Ki 分别为 18 nM、2.96 nM、4.56 nM、9 nM 和 3.75 nM。Chlorprothixene 具有抗精神病作用。
SJ-MX1402B Metoclopramide hydrochloride 盐酸甲氧氯普胺

Metoclopramide hydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂，IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。
SJ-MX2847A Chlorprothixene hydrochloride 氯普噻吨盐酸盐

Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
SJ-MN0606 Rotundine 罗通定

Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。
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