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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0027 | Olaparib (AZD2281) | 奥拉帕尼 |
Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。 |
| SJ-MN4565 | 3',4'-Dimethoxyflavone |
3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累，保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。 |
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| SJ-MX0177 | XAV-939 |
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。 |
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| SJ-MN0354 | Dehydrocorydalin | 脱氢紫堇碱 |
Dehydrocorydalin (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydalin 调节 Bax、Bcl-2 蛋白表达，激活 caspase-7、caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydalin 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydalin 具有强大的抗疟疾作用，并具有低细胞毒性。 |
| SJ-MX0068A | Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕尼 |
Niraparib (MK-4827) 是高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827) 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0250B | Rucaparib | 瑞卡帕布， 芦卡帕尼 |
Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。 |
| SJ-MX1004 | PJ34 hydrochloride |
PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病，比如中风，脑缺血，与心肌缺血。 |
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| SJ-MX0141 | Veliparib (ABT-888) | 维利帕尼 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) 是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 nM 和 2.9 nM，对 SIRT2 没有活性。Veliparib 可增加自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制 DNA 修复，增强 DNA 损伤剂的细胞毒性。 |
| SJ-MX0250A | Rucaparib (AG-014699) phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 |
Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是 Rucaparib 的磷酸盐，具有改善的水溶性 。 |
| SJ-MX0068B | Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate | 甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 |
Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX2018 | Stenoparib (E7449) |
Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。 |
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| SJ-MX2019 | AZD-2461 |
AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM、2 nM 和 200 nM。 |
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| SJ-MX1728 | Iniparib |
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。 |
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| SJ-MX2022 | 3-Aminobenzamide |
3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。3-Aminobenzamide 可在再灌注期间作为氧化剂诱导的心肌细胞功能障碍的介质。 |
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| SJ-MX2023 | WIKI4 |
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。 |
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| SJ-MX1050 | AZ9482 |
AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1、2、3、6、TNKS1/PARP5a 和 TNKS2 的 IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。 |
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| SJ-MX2024 | RBN012759 |
RBN012759 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值＜3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。 |
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| SJ-MX0060 | Talazoparib (BMN 673) | 他拉唑帕利 |
Talazoparib (BMN 673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP 抑制剂，无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。Talazoparib (BMN 673) 也是有效的 PARP2 抑制剂，但不抑制 PARG，对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib (BMN 673) 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0050 | NVP-TNKS656 |
NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的、可口服的、选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 为 6 nM，比对 PARP1 和 PARP2 的选择性高 300 多倍。 |
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| SJ-MX8752 | PARP-1-IN-4 |
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性，IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。 |
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