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DNA烷化剂/交联剂
DNA烷化剂/交联剂是一类化学性质很活泼的化合物，能与多种化合物，特别是细胞成分中的功能基因发生烃基反应。即用其本身在体内形成正碳离子取代生物物质中的活性氢或带有未结合电子对基因（亲和基因）形成共价结合。核酸、蛋白质或酶等分子中的羟基、巯基、胺基、羧基、磷酸基等都是亲核基团，易与烷化剂反应。烷化剂的每个分子可有1至多个烃化基因。
烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。目前临床上常用的烷化剂主要包括氮芥类（如盐酸氮芥、美法仑和环磷酰胺等）、亚硝基脲类（卡莫司汀、尼莫司汀、链脲霉素等） 、三氮烯类（达卡巴嗪、替莫唑胺和米托唑胺等）、肼衍生物（甲基苄肼和丙卡巴肼等）和铂类药物等（如顺铂、卡铂和奥沙利铂等) 。它们可以自发进行分解或经酶水解后生成具有活性的亲电子试剂，从而进攻DNA、ＲNA 或蛋白质，使这些生物大分子的正常生理活性丧失。这些烷化剂产生的 DNA 烷基化损伤被认为是其抗肿瘤活性的主要细胞毒性损伤，如果不能正确修复，这些损伤可以抑制DNA 复制和转录过程中的双链分离或诱导 DNA双链断裂，最终导致细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MB0286 | Ethyl methanesulfonate | 甲磺酸乙酯 |
Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis)。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA，使 DNA 烷基化，导致 DNA 结构改变，进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛，常用于诱导生物体产生基因突变，以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。 |
| SJ-MX0054 | Cisplatin | 顺铂；氯氨铂；顺氯氨铂 |
Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完，不建议使用 DMSO 溶解。 |
| SJ-MX0208 | Carboplatin | 卡铂 |
Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂，其与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物，是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0172 | Oxaliplatin | 奥沙利铂 |
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361，IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定，建议使现配现用，用 DMF 溶解，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0064 | Temozolomide | 蒂清，替莫唑胺 |
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。 |
| SJ-MX0804 | Ifosfamide | 异环磷酰胺 |
Ifosfamide 是一种烷化剂 (DNA alkylator)，具有广谱的抗肿瘤作用。 |
| SJ-MX0683 | Busulfan | 白消安 |
Busulfan 是一种有效的烷化抗肿瘤剂，通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶，也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。 |
| SJ-MX2573 | Cyclophosphamide | 环磷酰胺 |
Cyclophosphamide 是合成的 DNA alkylator，在化学上与氮芥类有关，是一种烷基化氮芥抗肿瘤和免疫抑制剂的前体，必须在肝脏中被激活才能形成活性的醛磷酰胺。Cyclophosphamide 具有抗肿瘤及免疫抑制活性，它已被用于治疗淋巴瘤和白血病。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MA0060 | Streptozotocin (STZ) | 链脲佐菌素 |
Streptozotocin (STZ) 是一种葡萄糖胺亚硝基脲衍生物，是一种 DNA 甲基化的、致癌的、抗菌的以及糖尿病诱导剂。Streptozocin 引起肝脏、肾脏及胰腺 DNA 甲基化，但脑 DNA 中没有甲基化。Streptozotocin 可诱导自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。医学研究上 Streptozotocin 用于诱导 Type 1 糖尿病。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX1353 | Chlorambucil | 苯丁酸氮芥 |
Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。 |
| SJ-MX1563 | Procarbazine hydrochloride | 盐酸甲基苄肼 |
Procarbazine Hydrochloride 是一种具有口服活性的烷化剂，具有抗肿瘤的作用，可用于霍奇金病的研究。 |
| SJ-MX0310 | Cyclophosphamide Monohydrate | 环磷酰胺一水物 |
Cyclophosphamide Monohydrate (Cyclophosphamide hydrate) 是一种合成的氮芥类 DNA Alkylator，使烷基连接到 DNA 的鸟嘌呤碱基，与 DNA 交联，造成 DNA 链断裂，引起突变，具有抗肿瘤及免疫抑制活性。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MX0516 | Bendamustine hydrochloride | 盐酸苯达莫司汀 |
Bendamustine hydrochloride (SDX-105 hydrochloride)，一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。 |
| SJ-MX0374 | Lurbinectedin (PM01183) |
Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种烷基化药物，能够与人体细胞 DNA 小沟的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，并导致 DNA 螺旋向大沟弯曲，具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制 RMG1 和 RMG2 细胞生长,，对应的IC50值分别为 1.25 nM 和 1.16 nM。 |
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| SJ-MX1989 | Carmustine | 卡莫司汀 |
Carmustine 是一种抗肿瘤化疗剂，为 DNA 和 RNA 的烷化剂 (alkylator)，用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。 |
| SJ-MX1309 | Lomustine | 洛莫司汀 |
Lomustine (CCNU; NSC 79037) 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX3655 | Altretamine | 六甲蜜胺 |
Altretamine 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX4376 | Palifosfamide | 帕利伐米 |
Palifosfamide 是异环磷酰胺 (IFA) 的活性部分。IFA 是烷化剂，在各种儿科肉瘤中发挥活性，如横纹肌肉瘤 (RMS)、尤因氏肉瘤 (ES)、骨肉瘤 (OS) 和其它未分化软组织肉瘤。 |
| SJ-MX5013 | KCC-07 |
KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。KCC-07 具有抗癌活性。 |
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| SJ-MX0516A | Bendamustine | 苯达莫司汀 |
Bendamustine 是一种嘌呤类似物和 DNA 交联剂。Bendamustine 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。 |
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