Streptozotocin (STZ) 是一种葡萄糖胺亚硝基脲衍生物，是一种 DNA 甲基化的、致癌的、抗菌的以及糖尿病诱导剂。Streptozocin 引起肝脏、肾脏及胰腺 DNA 甲基化，但脑 DNA 中没有甲基化。Streptozotocin 可诱导自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。医学研究上 Streptozotocin 用于诱导 Type 1 糖尿病。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

DNA/RNA Synthesis；DNA Alkylator/Crosslinker；Autophagy；Bacterial；Antibiotic

DNA alkylator ^[1]

Streptozotocin 直接使 DNA 烷基化，并且具有很高的基因毒性，产生 DNA 链损伤、碱不稳定位点、非程序 DNA 合成、DNA 加合物、染色体畸变、微核、姐妹染色单体互换以及细胞死亡。自由基参与 DNA 的合成并且染色体被 Streptozotocin 破坏 ^[1]。 

与四氧嘧啶 (ALX) 相比，Streptozotocin 在体外对血液细胞系显示出更高的细胞毒作用。ALX 似乎对所研究的细胞系没有毒性，HL60、K562 和 C1498 细胞的 IC50 值分别为 2809、3679 或超过 4000 μg/mL。Streptozotocin 的毒性更大，尤其是对人髓性白血病细胞系 HL60。Streptozotocin 对 HL60、K562 和 C1498 细胞的 IC50 值分别为 11.7、904 和 1024 μg/mL。与人类白血病细胞相比，小鼠白血病细胞对 Streptozotocin 和 ALX 细胞毒性的抵抗力更强 ^[2]。

Streptozotocin 对胰岛 β 细胞具有毒性。暴露于 Streptozotocin (15 mM；1小时)，随后 24 小时恢复期会诱导小鼠胰岛 β 细胞系 INS-1 的细胞凋亡。Streptozotocin (30 mM) 引起细胞坏死 (22%) 及细胞凋亡 (17%) ^[3]。

注射 Streptozotocin 的小鼠体重比注射 ALX 的更低。与注射 ALX 的小鼠 (60.7±4.3×10⁶；n=15；p=0.01) 相比，注射 Streptozotocin 的小鼠脾细胞明显减少 (22.2±3.2×10⁶；n=10) ^[2]。

Streptozotocin 在动物实验中常被用于诱导糖尿病。Streptozotocin 通过低亲和力的 GLUT 2 葡萄糖转运体在胰岛 β 细胞中选择性积累。Streptozotocin (60 mg/kg) 注射 4 个月会诱导 β 细胞快速脱粒而不坏死、白内障发展以及糖原在肾脏的近曲小管中积累。在 Streptozotocin 糖尿病大鼠体内，Streptozotocin (100 mg/kg) 损伤胰腺外分泌细胞，使小的可能分泌的颗粒在 β 细胞的高尔基体中持续存在 ^[4]。

Streptozotocin 在大鼠、小鼠和仓鼠体内被发现是致癌的。Streptozotocin 单独给药能够在仓鼠的肾脏、肝脏、肺、胰腺以及子宫中诱发肿瘤。对血压正常的 Wistar Kyoto 大鼠 (WKY) 腹腔内注射 Streptozotocin (100-150 mg/kg；2 个月) 会诱发癌变，在肝脏中有 70% 的肿瘤发生率，肾脏中 20% 的肿瘤发生率，肝脏和肾脏有 10% 的可能性同时病变 ^[5]。